Препарат Валацикловир

Валацикловир – это лекарственное средство, обладающее выраженным противовирусным эффектом. Особенно эффективно применительно к вирусам герпеса 1 и 2 типов, цитомегаловирусу, вирусу Эпштейна-Барр и другим, за исключением ВИЧ. Также препарат назначается для снижения нагрузки на организм во время реабилитации при трансплантации органов.

[toc]

Фармакологический эффект

Основное действующее вещество лекарства вступает в контакт с ДНК вируса, инактивирует ее, встраиваясь в ее структуру и блокирует размножение вируса, препятствует распространению инфекции в организме. При этом лекарство действует в высшей степени избирательно, взаимодействуя только с заражёнными клетками и не вмешиваясь в метаболические процессы здоровых.

Лекарственные формы

Валацикловир выпускается в двух формах:

• таблетки для перорального приёма покрытые белой оболочкой, упакованные в пластиковый блистер по 10 штук и картонную коробку;
• мазь для наружного применения жёлтого или бежевого цвета с тонким лекарственным запахом. Упаковано средство в алюминиевые тубы весом по 15 грамм и картонную коробку с инструкцией.

Цена

Стоимость препарата в аптеках варьируется от 500 до 670 рублей за упаковку таблеток, и от 550 до 750 рублей за тубу мази.

Состав

Действующим активным веществом лекарственного средства является гидрохлорид Валацикловира – производное Ацикловира.

Вспомогательными компонентами являются:

• для таблеток – микрокристаллическая целлюлоза, глицерин, ланолин;
• для мази – глицерин, глицерол, очищенный пчелиный воск, дистиллированная вода, эмульгатор, тальк, отдушка.

Фармакодинамика

Под действием фермента валацикловиргидролазы основное вещество в тканях и органах человека быстро метаболизируется до ацикловира. Он является эффективным ингибитором синтеза ДНК вируса простого герпеса, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр и других вирусных инфекций. При этом для активации ацикловира из препарата необходимо воздействие специфического фермента – вирусной тимидинкиназы, который присутствует только в поражённых клетках. Этим объясняется селективное действие лекарственного препарата.

В процессе метаболизации действующее вещество переходит в активную форму — трифосфат ацикловира, который встраивается в поражённую ДНК, тем самым нарушая её структуру и препятствуя размножению вируса.

Отсутствие действия препарата на пораженные клетки организма – явление крайне редкое. Тем не менее это иногда случается, у пациентов с выраженным иммунодефицитом, людей, проходящих химиотерапию, пациентов с тяжёлыми формами ВИЧ и тех, кто прошёл процедуру трансплантации костного мозга.

Показания к назначению

Препарат назначается как средство основной и вспомогательной терапии при лечении инфекций, а также в качестве профилактики заражения. Валацикловир может быть применен при следующих заболеваниях.

• Герпетических высыпаниях на поверхности кожи и слизистых. Препарат быстро воздействует на пустулёзные участки, препятствует распространению инфекции.
• Опоясывающем лишае. Валацикловир быстро снимает болевой синдром, уменьшает его продолжительность. При приёме препарата процент больных с герпетическими невралгиями значительно меньше.
• Вирусе Эпштейна-Барр. Лекарство эффективно подавляет вирус в организме больного, способствует скорейшему исчезновению симптомов и улучшению общего самочувствия.
• Генитальном герпесе. В сочетании с барьерной контрацепцией использование Валацикловира является эффективным средством предотвращения заражения партнёра.
• Цитомегаловирусе. В том числе возможно применение в качестве профилактики заражения инфекцией при хирургических операциях.
• Лабиальном герпесе. Препарат быстро устраняет симптомы, препятствуя развитию осложнений.
• Оппортунистических инфекциях при трансплантации органов. Положительное действие валацикловира отмечается в ослаблении реакции острого отторжения трансплантата.

Фармакокинетика

При пероральном приёме препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Под действием особого фермента выделяемого печенью он разлагается на ацикловир и валин. Затем накапливается в тканях и органах, пораженных инфекцией. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа и затем постепенно снижается. Вывод метаболитов препарата происходит с мочой, частично с калом.

Мазь Валацикловир быстро впитывается, глубоко проникая в ткани. Препарат при наружном применении аналогично имеет свойство накапливаться. Выведение продуктов метаболизма происходит с кровотоком через почки.

При необходимости длительного приёма препарата для улучшения эффективности рекомендуется сделать небольшой перерыв, после чего продолжить курс лечения.

Инструкция по применению

Таблетки принимаются в назначенной дозировке желательно до еды. Принимать Валацикловир необходимо, запивая большим количеством воды.

Мазь наносят на чистые сухие участки кожи лёгкими движениями. Наложение повязки при использовании средства не требуется.

Противопоказания

Валацикловир противопоказан лицам с индивидуальной непереносимостью действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата. Также с осторожностью нужно принимать лекарство пациентам с заболеваниями почек и клинически выраженных формах течения ВИЧ. Не рекомендовано назначение препарата детям в возрасте до 12 лет.

Недостаточно клинических данных о безопасности использования препарата во время беременности и грудного вскармливания. Препарат назначается в случае, если риск пользы для матери превышает все возможные, связанные с внутриутробным развитием плода. На время приёма Валацикловира кормление грудью лучше прекратить, так как действующее вещество способно накапливаться в молоке.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции во время приёма Валацикловира редки и могут быть описаны следующим образом:

• головная боль, головокружение, спутанность сознания;
• тошнота, рвота, метеоризм, диарея, кишечная колика;
• высыпания, зуд, крапивница, отёк Квинке, анафилаксия;
• почечная недостаточность, почечная колика;
• временное нарушение биохимических показателей в анализе крови, в том числе печёночных проб, лейкопения, тромбоцитопения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем

Не выявлено какого-либо существенного взаимодействия Валацикловира с другими лекарственными препаратами. У больных с диагностированной почечной недостаточностью, принимающих терапию сообразно основному заболеванию, при применении препарата необходимо более внимательно следить за показателями работы почек.

Запрещено употребление алкоголя во время лечения. Этанол снижает эффективность метаболизации Валацикловира и может негативно сказываться на течении самого заболевания.

Аналоги

Валацикловир является дженериком известного средства Ацикловир. К аналогам так же относятся Пенцикловир и Фамцикловир. Они так же используются в лечении заболеваний вызванных вирусом простого герпеса, цитомегаловирусом и специфических инфекций, чувствительных к основному действующему веществу. Основная разница этих препаратов заключается в фармакокинетике основного вещества и избирательности его действия на поражённые вирусом клетки.

Необходимость выпуска противовирусных препаратов нового поколения обусловлена мутабельностью вирусов и способностью селективного воздействия на поражённые клетки при лечении.

Отзывы

Многие пациенты выбирают Валацикловир для лечения заболеваний за скорость его воздействия. В своих отзывах они отмечают быстрое снятие симптомов и высыпаний при опоясывающем лишае, герпесе ветряной оспы, половом герпесе, цитомегаловирусе и вирусе Эпштейна-Барр.

Редкость побочных эффектов при приёме лекарства позволяет с наименьшим риском принимать его во время беременности и в сложных клинических случаях, требующих выбора максимально безопасных способов лечения.

Пероральная и наружная форма выпуска Валацикловира, а также доступная цена являются весомыми аргументами в его пользу.