Налмефен: действующее вещество препаратов Селинкро и Налмефен

Действующее вещество с названием налмефен — основа препаратов, предназначенных для борьбы со злоупотреблением алкогольных напитков и передозировкой наркотических обезболивающих средств из группы опиатов. Важно понимать, что препараты на основе налмефена не способны снимать последствия токсического воздействия этилового спирта и наркотиков опиатной группы. Они необходимы, чтобы предотвратить дальнейшее злоупотребление алкоголем и наркотиками, и предупредить развитие осложнений, в частности со стороны ЦНС. На основе этого вещества было выпущено два лекарства.

1111

[toc]

Селинкро

Таблетки в дозировке 18 мг под торговым названием Селинкро на основе вещества налмефен применяются для лечения алкогольной зависимости. Препарат одобрен Европейской Медицинской Ассоциацией в 2013 году. С 2015 года он доступен для лечения в Российской Федерации. Производство Селинкро налажено датской фармацевтической компанией Лундбек, которая специализируется на выпуске антипсихотических препаратов.

Ревекс

Лекарство для инъекционного введения под названием Ревекс зарегистрировано в середине 90-х годов двадцатого века, а точнее одобрено Европейской Медицинской Ассоциацией в 1995 году. Использовалось с целью купирования состояний, вызванных передозировкой опиатных наркотических средств. Выпускался с содержанием налмефена 0,1 и 1 мг на 1 мл раствора. Однако в настоящее время препарат не применяется в качестве антидотного средства при передозировке опиатных наркотиков и снят с массового производства.

Латинское название

Nalmefen

Фармакологическая группа

Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, наркомании и токсикомании.

Характеристика вещества

Налмефен оказывает блокирующее влияние на опиатные рецепторы и проявляет себя как их антагонист.

Фармакология

Механизм действия определяется регуляцией деятельности опиоидной системы, в частности каппа-рецепторов и мю-рецепторов, с которыми налмефен обладает выраженным родством. Благодаря такому воздействию значительно понижается потребность организма зависимого человека в алкоголе и количество выпитого спиртного резко уменьшается.

Случаев зависимости от данного вещества за все время клинического наблюдения зафиксировано не было.

Фармакодинамика

Налмефен проявляет свое действие преимущественно по отношению к каппа- и мю-рецепторам, сродство к бета -рецепторам носит более слабый характер. Отличие налмефена от налтрексона заключается в том, что он имеет гораздо более выраженное сродство к каппа-рецепторам.

Фармакокинетика

Прием одной таблетки с действующим веществом приводит к быстрой абсорбции налмефена в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в кровяном русле достигается через 180 минут после употребления. Пища с высоким содержанием жиров может несколько тормозить время наивысшей концентрации, отчего оно может удлиниться в среднем на полчаса, что не влияет на эффективность лечения.

В течение трех часов после приема достигается практически полное взаимодействие вещества с рецепторами. Это возможно вследствие проникновения его через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется налмефен в печени при участии специфических ферментов. Выводится данное соединение почками. Фармакокинетика вещества мало зависит от половой принадлежности, расы или массы тела пациента.

Фармакокинетически-фармакодинамическое соотношение

Через три часа после приема терапевтической дозы (20 мг) достигается блокирование 90% мю-рецепторов. Такое состояние длится более 25 часов. Похожее влияние на опиатные мю-рецепторы оказывает налтрексон. Однако сродство налмефена к каппа-рецепторам более чем в 60 раз выше, чем налтрексона.

Показания

Показано назначение препаратов, содержащих налмефен в следующих ситуациях:

алкогольная зависимость;
передозировка опиатных наркотиков.

Налмефен может быть назначен тем пациентам, которые имеют зависимость от алкоголя. Прием средства оправдан в ситуациях, когда заболевание достигло первой или второй стадии. Назначается с целью ограничить употребление алкоголя до разумных пределов, когда полное прекращение его употребления не представляется возможным. Применение лекарственных средств на основе налмефена позволяет предотвратить тяжелые осложнения алкоголизма: психозы, нарушения функции внутренней органов, центральной и периферической нервной системы.

Лечение налмефеном требует сочетания с психотерапией, потому что снижение физического влечения к алкоголю обязательно должно сопровождаться психологической установкой на трезвость. Применение вещества оправдано в тех случаях, когда отсутствует психологическое сопротивление лечению, но полный резкий отказ от алкоголя невозможен.

При передозировке опиатов налмефен необходим как антидотное средство, которое проявляет антагонистическую активность к опиатным рецепторам.

Противопоказания

Препараты, содержащие налмефен, не могут быть назначены в следующих ситуациях:

повышенная чувствительность к веществу, которая проявляется аллергической реакцией;
врожденные заболевания, сопровождающиеся нарушениями обмена галактозы, нехваткой фермента лактазы;
нарушение всасывания в кишечнике глюкозы и галактозы;
наличие в настоящее время или в анамнезе наркотической зависимости от опиатных анальгетиков;
постоянный или эпизодический прием опиатных препаратов;
состояние абстиненции на фоне отмены опиатов;
развитие алкогольных психозов на фоне резкой отмены алкоголя (острый алкогольный галлюциноз или делирий);
наличие судорожного синдрома алкогольного происхождения.

Нельзя назначать налмефен при заболеваниях, которые сопровождаются:

почечной недостаточностью (гломерулонефрит, нефросклероз);
снижением функциональной активности печени (гепатит, цирроз, жировая дистрофия печени).

2222

Перед назначением препаратов, содержащих активное действующее вещество, необходимо собрать детальный анамнез и провести клиническое и инструментальное обследование пациента.

Применение при беременности и кормлении грудью

Действие препаратов не изучено на беременных и женщинах, которые кормят младенцев грудью. По этой причине этой категории пациентов их не назначают.

Назначение в детском возрасте

Детям, подросткам и молодым людям до восемнадцатилетнего возраста запрещается принимать препараты с действующим веществом налмефен.

Побочное действие

Степень частоты неблагоприятных проявлений на фоне применения определяется по следующему принципу:

очень частые реакции — один случай из десяти или еще чаще;
частые — в диапазоне один случай от десяти до ста пациентов;
нечастые — на количество пациентов от 1000 до 100;
редкие — на 10000 до 1000;
очень редкие — один случай на 10000 пациентов;
неизвестные данные.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ часто наблюдаются проблемы с аппетитом и на почве этого уменьшение массы тела.

Нарушения психики сопровождаются следующими проявлениями:

расстройство сна с нарушением засыпания — очень часто;
нарушение сознания, снижение полового влечения, повышенная возбудимость с тревожностью — часто;
галлюцинаторные нарушения (вербальные, зрительные, обонятельные) — возникают с неизвестной частотой.

Нарушения центральной и периферической нервной системы возникают со следующей частотой:

очень часто развиваются неприятные ощущения в области головы, неустойчивость походки в виде пошатывания, головокружение;
часто возникает дрожание конечностей и головы, снижение болевой чувствительности, ощущение онемения, нарушение концентрации внимания, повышенная сонливость.

Неблагоприятная симптоматика сердечно-сосудистой системы проявляются учащенным пульсом и сердцебиением. Эти симптомы встречаются часто.

Расстройство деятельности желудка и кишечника проявляется позывами к рвоте (очень часто) и подташниванием с ощущением сухости во ротовой полости (часто).

Нередко может наблюдаться повышенная потливость и спазмы скелетной мускулатуры, а также нарушение общего состояния в виде слабости, утомляемости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное назначение налмефена с препаратами, являющимися ингибиторами изофермента UGT2B7 (Диклофенак натрия, Флуконазол, Меклофенамовая кислота) повышает активность блокатора опиатных рецепторов.

Применение совместно со стимуляторами изофермента UGT (Омепразол, Дексаметазон, Фенобарбитал) приводит к уменьшению лекарственного действия налмефена и снижению его содержания в крови.

Лекарственное взаимодействие со средствами, стимулирующими опиоидные рецепторы, приведет к снижению терапевтической активности этих препаратов. Это необходимо учитывать при назначении налмефена вместе со следующими группами препаратов:

для лечения диареи (Лоперамид);
противокашлевыми средствами, угнетающими кашлевой центр (Кодтерпин);
наркотическими анальгетиками опиоидного ряда (Морфина гидрохлорид, Омнопон).

В тех ситуациях, когда назначение этих средств является необходимым, следует рассмотреть вопрос о повышении их дозировки. Во всех случаях подобной лечебной тактики следует учитывать тот факт, что данные средства угнетают дыхательный центр, поэтому нужно внимательно контролировать эту жизненно важную функцию.

Сочетанный прием препаратов с налмефеном и алкогольных напитков может привести к временному снижению концентрации внимания, памяти и способности быстро воспринимать и перерабатывать информацию. Могут несколько затормозиться психические реакции. Данные изменения не имеют серьезного клинического значения, однако их следует учитывать работникам умственного труда.

Способ применения и дозы

Налмефен является уникальным средством, с помощью которого существует возможность контролировать употребление алкогольных напитков. Это очень важно, когда абсолютный отказ от алкоголя не возможен.
При хроническом алкоголизме инструкция к лечению налмефеном рекомендует назначать его через две недели мониторинга состояния пациента для исключения неблагоприятных побочных эффектов лечения.

Инструкция для применения налмефена предлагает в некоторых случаях принимать лекарственное средство периодически, при существующей возможности распития спиртных напитков. Одна таблетка (18 мг) должна быть выпита с утра или же за некоторое время до выпивки. Если сложилась ситуация, когда не получилось принять лекарственное средство до начала употребления спиртного, таблетку следует выпить как можно быстрее.

При лечении пациентов, которые имеют выраженную тягу к употреблению алкоголя, допустим ежедневный прием таблеток утром. Это даст возможность контролировать дозу выпитого спиртного и предотвратит развитие тяжелых осложнений алкоголизма. В течение суток не следует принимать больше одной таблетки средства, так как эта дозировка является наибольшей, которая допустима.

Каждодневный прием имеет смысл для лечения пациентов, у которых выражены эмоциональные нарушения в виде немотивированного ухудшения настроения, агрессивных реакций. Накапливаясь в организме при длительном приеме, налмефен приводит к тому, что снижается потребность в алкоголе и развивается равнодушное отношение к нему. В результате такого действия у пациента начинают преобладать совершенно другие социальные ориентиры и интересы в жизни.

3333

В качестве антидота наркотических анальгетиков

Для предотвращения избыточного седативного действия опиатных анальгетиков в прошлом применялся препарат Ревекс. Доза лекарственного средства в количестве 1 мл (для пациентов со средним весом) устраняла угнетающий эффект опиатов на нервную систему, анальгезирующее влияние при этом не изменялось.

Как антидот при избыточном применении опиатных наркотических средств, Ревекс назначался в диапазоне от половины до полтора миллилитра внутривенно. Обезболивающий эффект опиатов в данной ситуации полностью устраняется. Лечение пациентов, которые предположительно имеют зависимость от опиатов на физическом уровне, должно начинаться с дозы не более одной десятой миллилитра. Если после введения не произошло развития абстинентного синдрома в течение двух минут, можно вводить рекомендованную дозу полностью.

Клиническая эффективность

Клинические исследования показали, что пациенты с зависимостью от алкоголя, которые принимали налмефен на протяжении 6 месяцев, значительно уменьшили количество употребляемых алкогольных напитков (более чем на 50%). Такое контролирование приводит к уменьшению неблагоприятных последствий алкоголизма. Достижение этой цели считается приемлемой и достаточной для назначения терапии.

Большим преимуществом лечения является также тот факт, что пациент с алкогольной зависимостью сам может контролировать график приема средства и тем самым принимать активное участие в управлении терапевтическим процессом.

Меры предосторожности

Меры предосторожности должны соблюдаться при лечении геронтологических пациентов из-за снижения в этом возрасте функциональной активности ферментативной системы печени и фильтрационной функции почек.

С осторожностью назначается пациентам, у которых имеется психическое расстройство в компенсированной форме. Употребление средства в данном случае может стимулировать появление побочных эффектов со стороны психики.

Ограничено применение средства в случаях, когда в анамнезе были судорожные приступы, для исключения активизации корковых двигательных структур в будущем.

В случаях, когда алкогольной зависимости сопутствует печеночная или почечная недостаточность на начальных стадиях, лечение алкоголизма с помощью налмефена должно сопровождаться регулярным контролем состояния с помощью лабораторной диагностики.

Условия хранения и продажи

Лекарственные средства на основе налмефена должны храниться при температуре, не превышающей 30 градусов по Цельсию. Место для хранения лекарств должно быть недоступным для маленьких детей.
Приобрести средства в аптечной сети можно только при наличии рецепта от врача.

Применение у водителей автотранспортных средств

Назначение антагонистов опиатных рецепторов может привести к появлению таких симптомов, как нарушение координационной функции, головокружению, общей слабости. Такая симптоматика сугубо индивидуальна, поэтому вопрос о возможности вождения транспортных средств должен решаться только под руководством специалиста после выявления реакции организма на проводимое лечение.

Передозировка

Превышение рекомендуемой суточной дозы таблеток может привести к появлению возможных побочных влияний на органы и системы. Как можно раньше нужно применить средства для элиминации налмефена из организма.

С этой целью потребуется сделать промывание желудка, поставить очистительную клизму. Далее целесообразно назначение энтеросорбентов (активированный уголь, Полифепан, Полисорб, Энтеросгель).

При тяжелом общем состоянии необходимо провести дезинтоксикацию с помощью внутривенного введения изотонического раствора хлорида натрия, 5% глюкозы.

Появление учащенного пульса и интенсивных сердечных сокращений может потребовать назначение бета-адреноблокирующих средств (Анаприлина).

Срок годности

Лекарство с основным действующим веществом налмефен может храниться не более трех лет с даты производства.

Цены

Цена на препараты с налмефеном довольно высока. Так, упаковку таблеток Селинкро в количестве 14 штук можно приобрести в аптечной сети по цене от 4200 до 5300 рублей. Идентичных аналогов препарата с точно таким же механизмом фармакологического действия не существует. Блокирующее действие на опиатные рецепторы оказывают Налоксон и Налтрексон.

Отзывы

Отзывы о применении препарата Селинкро говорят о значительном уменьшении желания пациентов употреблять спиртные напитки в больших количествах. Врачи свидетельствуют о резком замедлении психической и физической деградации пациентов с хроническим алкоголизмом, подчеркивая тот факт, что цена на препараты с налмефеном вполне соответствует их качеству и клинической эффективности.