Местный анестетик для поверхностной анестезии

Спинномозговая анестезия спинальная

Осуществляется
введением анестетика в субарахноидальное
пространство.

1111

Анестетик
смешивается с ликвором и распространяется
каудально и краниально в зависимости
от удельного веса и положения тела
больного.

Блокируется
передача возбуждения на протяжении
нескольких сегментов во всех волокнах

чувствительных
корешков.

Концентрации
— 2-5%растворы

2222

Препараты
Лидокаин,
тримекаин

Применение:

Хирургия
Операции на кишечнике, органах таза,
нижних конечностях.

ВНУТРИКОСТНАЯ
АНЕСТЕЗИЯ

3333

Раствор
анестетика вводят в губчатое вещество
кости, выше места инъекции накладывают
жгут.

Препарат
распределяется в тканях конечности и
наступает полная анестезия.

Длительность
определяется сроком удержания жгута.

Применение:

4444

Ортопедия
и травматология.

ПРЕПАРАТЫ

АНЕСТЕЗИН

Применяется
только поверхностно. Анестезин
нерастворим.

5%-10%
мази и присыпки — заболевания кожи,
сопровождающихся зудом, на раневые
поверхности

Суппозитории
(по 0,1) — при заболеваниях прямой кишки
(трещины, геморрой).

5555

Порошки,
таблетки, «Альмагель А» — для обезболивания
слизистых оболочек при спазмах и болях
в желудке, повышенной чувствительности
пищевода.

НОВОКАИН

Малотоксичный
препарат.

Имеет
большую широту терапевтического
действия.

Умеренная
анестезирующая активность.

6666

Выраженно
расширяет сосуды.

Применение:

Терминальная
анестезия — мало пригоден, так как малая
липоидотропность, плохо всасывается и
медленно проникает через неповрежденные
слизистые оболочки.

Иногда используют в
оториноларингологической практике
10-20% растворы.

Инфильтрационная
анестезия — 0,25-0,5% растворы — применяется
часто.

Эффект
продолжается не более часа.

Спинномозговая
анестезия — 5% раствор — применяется
часто.

Проводниковая
анестезия — 1-2% раствор.

Перидуральная
анестезия — 2% раствор.

Для
растворения пенициллина с
целью удлинения действия.

При всасывании
оказывает резорбтивное действие:
уменьшает образование ацетилхолина,
блокирует вегетативные ганглии, уменьшает
спазмы гладкой мускулатуры, понижает
возбудимость мышцы сердца и возбудимость
моторных зон коры головного мозга.

Оказывает
антисульфаниламидное действие — при
метаболизме образует ПАБК.

Аллергические реакции
вызывает несколько чаще, чем другие
препараты.

В настоящее время
испоьзуется только для инфильтрационной
анестезии
., иногда для блокады нервов
в диагностических целях.

Малая активность,
медленное начало, короткая продолжительность
действия.

Редко вызывает побочные
эффекты.

ЛИДОКАИН = КСИКАИН

Сильное
местноанестезирующее средство.

Вызывает
все виды местной анестезии.

Сравнительно
с новокаином действует
быстрее, сильнее, более продолжительно.

В
малых концентрациях (0,5%) по токсичности
не отличается от новокаина,

с
увеличением концентрации (1-2%) токсичность
выше на 50%.

ЭМЛА Инструкция и описание к лекарственному препарату

• Кожи при пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах.

• Трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке.

• Слизистой оболочки половых органов перед проведением болезненных манипуляций и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков.

• Действие препарата обеспечивается входящими в его состав компонентами — лидокаином и прилокаином, которые являются местными анестетиками амидного типа.

• Местные анестетики, проникая в слои эпидермиса и дермы, вызывают анестезию кожи. Степень анестезии зависит от дозы препарата и длительности аппликации. После нанесения крема на интактную кожу на 1-2 ч продолжительность анестезии после снятия окклюзионной повязки составляет 2 ч.

• При пункционной биопсии применение крема Эмла обеспечивает адекватную анестезию интактной кожи у 90% пациентов через 60 мин после нанесения. Анестезия слизистой оболочки половых органов достигается быстрее, чем интактной кожи, из-за более быстрой абсорбции препарата.

• У женщин через 5-10 мин после нанесения крема Эмла на слизистую оболочку половых органов достигается анестезия, достаточная для купирования боли, вызванной использованием аргонового лазера; продолжительность анестезии составляет 15-20 мин. При обработке трофических язв нижних конечностей продолжительность анестезии после нанесения крема составляет до 4 чНе отмечено негативного действия препарата на процесс заживления язв или в отношении бактериальной флоры.

• Недоношенные дети, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель.

• Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа или любому другому компоненту препарата.

• Гиперемия и отечность в месте нанесения препарата ; иногда — легкое жжение и зуд сразу после нанесения препарата; редко — геморрагическая сыпь или точечные кровоизлияния.

• Особенно после длительной аппликации у детей с распространенным нейродермитом или контагиозным моллюском..

• Редко — аллергические реакции.

Возможно применение препарата Эмла при беременности и в период лактации по показаниям и в рекомендуемых дозах.

Лидокаин и прилокаин выделяются с грудным молоком в количествах, не представляющих риска для младенца.

Следует соблюдать осторожность при нанесении крема Эмла вблизи глаз, поскольку препарат вызывает раздражение роговицы. Не следует использовать крем в случае возможности его проникновения в среднее ухо

Не следует использовать крем в случае возможности его проникновения в среднее ухо.

Не следует наносить крем на открытые раны.

У Детей в возрасте до 3 мес безопасность и эффективность применения крема Эмла определяется после нанесения разовой дозы. У детей этого возраста после нанесения крема может наблюдаться временное повышение концентрации метгемоглобина в крови продолжительностью до 13 ч, не имеющее клинического значения.

Не установлена эффективность крема у Новорожденных при процедуре взятия проб крови из пятки.

Доза и время аппликации зависят от возраста ребенка.

Пациентам с распространенным нейродермитом время аппликации следует уменьшить до 15-30 мин.

Возбуждение ЦНС, в тяжелых случаях — угнетение ЦНС и сердечной деятельности. В отдельных случаях у детей отмечалось развитие клинически значимой метгемоглобинемии.

Нанесение 125 мг прилокаина продолжительностью 5 ч вызвало развитие умеренной метгемоглобинемии у трехмесячного ребенка. Нанесение лидокаина в дозе 8.6-17.2 мг/кг вызывало выраженную интоксикацию у новорожденных.

Следует удалить невсосавшуюся часть препарата с поверхности кожи. При возникновении симптомов со стороны ЦНС показано проведение симптоматической терапии, в т. ч. назначение противосудорожной терапии и при необходимости — ИВЛ. При развитии метгемоглобинемии в качестве антидота следует использовать метиленовый синий. Необходимо обеспечить наблюдение за пациентом в течение нескольких часов после начала лечения интоксикации из-за медленной системной абсорбции компонентов препарата.

При одновременном применении препарата Эмла с другими местными анестетиками и структурно сходными с ними препаратами возможно усиление риска возникновения системных побочных эффектов.

При одновременном применении препарата Эмла с препаратами, индуцирующими развитие метгемоглобинемии, препаратами, содержащими сульфогруппу, возможно повышение концентрации метгемоглобина в крови.

Местноанестезирующие средства

Несмотря на достижения современной анестезии, продолжаются поиски менее опасных средств для наркоза, разработка различных вариантов многокомпонентного избирательного наркоза, позволяющего значительно снизить дозы используемых средств, уменьшить их токсичность и побочные отрицательные влияния. Известно, что местноанестезирующие средства понижают чувствительность окончаний афферентных нервных волокон, и угнетают проведения возбуждения по нервным волокнам. Вызывают местную потерю чувствительности. И в первую очередь они устраняют чувство боли, в связи с чем их используют главным образом для местного обезболивания (анестезии) .

К анестезирующим средствам предъявляют определенные требования. Прежде всего они должны иметь высокую избирательность действия, не оказывая отрицательного влияния ни на нервные элементы, ни на окружающие ткани. Короткий латентный период, высокая эффективность при разных видах местной анестезии, определенная продолжительность действия. Желательно, чтобы они сужали кровеносные сосуды. Это существенный момент, так как сужение сосудов усиливает анестезию, понижает кровотечение из тканей, а так же уменьшает возможность токсических эффектов задерживая всасывание анестетика. Так же к числу важных характеристик относятся низкая токсичность и минимальные побочные эффекты.

В настоящее время в медицинской практике используется множество местноанестезирующих веществ с различной степенью активности и разной продолжительностью действия.

По применения в клинической практике местные анестетики подразделяются на:

1) средства, применяемые только для поверхностной анестезии: кокаин, дикаин (тетракаин), бензокаин (анестезин), бупивакаин (пиромекаин);

2) средства, применяемые для инфильтрационной и проводниковой анестезии: новокаин (прокаин), тримекаин, бутивокаин, изокаин, ультракаин.

3) средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин (кскаин).

По химическому строению местноанестезирующие вещества можно разделить на две группы:

1) сложные эфиры: кокаин, дикаин, бензокаин, прокаин;

2) замещенные амиды кислот: лидокаин, тримекаин, бупивакаин, булекаин.

Дикаин применяется для поверхностной анестезии. Под влиянием местных анестетиков в окончании нерва и в самом нерве прекращается электрохимический процесс, осуществляющий передвижение ионов через мембрану и распространение нервных импульсов. Область окончания чувствительных нервов находится под регулирующим влиянием системы медиаторных рецепторов, синергентное взаимодействие, которых обеспечивает более эффективное развитее торможения.

Так же известно, что в присутствии противогистаминных средств (димедрол), м — холиноблокаторов (атропин) и адренанила усиливается местноанестезирующий эффект .

Дикаин представляет собой — диметиламиноэтиловй эфир п — бутиламинобензойной кислоты гидрохлорид).

Работая над компьютерным дизайном местноанестезирующего препарата дикаин, был проведен информационный анализ данного препарата по сравнению с другими средствами, такими как бензокаин (анестезин), бумекаин. В ходе анализа было установлено, что дикаин является эффективным местноанестезирующим средством, значительно превосходящим по активности кокаин (примерно в 10 раз), он также превосходит кокаин по токсичности (в 2-5 раз).

Применяют дикаин в глазной практике в виде 0,1 % раствора при измерении внутриглазного давления, в виде 0,25-1% или 2% раствора при удалении инородных тел. Дикаин в отличие от кокаина не влияет на внутриглазное давление, не расширяет зрачки. При необходимости длительной анестезии используют глазные пленки с дикаином (0,75 см) изготовленные на основе биорастворимого полимера.

Анестезиофорной группой является диалкиламиноацетанилид. Расстояние между и атомами определяет двухточечный контакт молекулы дикаина с рецептором через диполь-дипольное и ионное взаимодействие. В структуру молекулы дикаина входит фрагмент биогенного вещества коламина, производные которого оказывают противогистаминный эффект. Дикаин активнее анестезина и новокаина, но токсичнее их в несколько раз. В проведении дальнейшего анализа были предложены варианты новых структур для компьютерного анализа.

46 Резорбтивное дейсвие и побочные эффекты местных анентетиков.Отровление кокаином

Резорбтивное действие МА. ЦНС –
снижение возбудимости нейронов (кроме
кокаина). На ГМ действие двухфазное: 1
фаза – возбуждение( беспокойство,
тремор, клоникотонические судороги) за
счет угнетения в первую очередь тормозных
нейронов. 2 фаза – торможение (сонливость,
потеря сознания, угнетение ДЦ).

МА блокирует вегетативные ганглии и
нервно-мышечную передачу в результате
нарушения деполяризации пресинаптической
мембраны и освобождения АХ. ССС: Лидокаин
– оказывает противоаритмическое
действие при желудочковой тахиаритмии,
не уменьшает проводимость, вызывает
умеренную гипотензию. Бупивакаин –
блокирует Na+каналы, нарушает вход Na+ в
клетки миокарда во время систолы,
вызывает развитие СН, желудочковую
тахикардию. Ропивакаин не обладает
кардиотоксичностью. Бронхи,матка,ЖКТ:снижение
тонуса гладкой мускулатуры.

Переносимость
и побочные эффекты Побочные эффекты
при правильном применении местных
анестетиков наблюдаются достаточно
редко. В основном это аллергические
реакции (крапивница, отек Квинке,
анафилактический шок), отек и воспаление
в месте введения ЛС.

Побочные
эффекты со стороны ЦНС и сердечнососудистой
системы возникают редко, среди них:
головная боль, тошнота, рвота, тремор,
судороги, нарушение зрения и сознания,
умеренно выраженные нарушения гемодинамики
и сердечного ритма (снижение артериального
давления (АД), брадикардия).

К
факторам риска побочных эффектов
относятся: дефицит холинэстеразы в
плазме крови (для анестетиков группы
сложных эфиров и артикаина), ранний
детский возраст, почечная и печеночная
недостаточность, сердечная недостаточность,
бронхиальная астма (для ЛС с
вазоконстрикторами).

Большинство
серьезных побочных эффектов местных
анестетиков связано с нарушением правил
введения и передозировкой ЛС, а также
недооценкой противопоказаний для их
применения.

Острое отравление

Острое отравление
кокаином возможно при неосторожном или
неправильном применении его для
анестезии. Чувствительность к кокаину
отдельных лиц колеблется очень сильно,
поэтому одно и то же количество яда
может вызвать отравление различной
тяжести

Острое отравление кокаином
развивается быстро и начинается
признаками расстройства высшей нервной
деятельности: появляется беспокойство,
сознание затемняется, речь становится
бессвязной. Часто наблюдается сильная
головная боль и головокружение. Кожа
становится бледной, влажной, холодной
на ощупь. Зрачки сильно расширяются,
наблюдается резкая одышка, тахикардия.
Температура тела повышается. Может быть
тошнота и рвота. Характерны двигательное
возбуждение и клонико-тонические
судороги. Далее возбуждение ЦНС сменяется
ее угнетением. Пострадавший впадает в
бессознательное состояние, дыхание
становится поверхностным и неправильным,
кровяное давление падает. Смерть
наступает от остановки дыхания.

Хроническое
отравление

Хроническая форма
отравления кокаином — кокаинизм — одна
из тяжелых форм наркомании. Вызываемая
кокаином эйфория может явится поводом
к повторным приемам его, в результате
чего к немупоявляется пристрастие.
Параллельно с пристрастием развивается
и привыкание к кокаину, хотя оно никогда
не достигает такой степени как привыкание
к морфину или героину. Под влиянием
хронического отравления кокаином
наступает прогрессирующая интелектуальная
и моральная деградация, теряется
трудоспособность, появляется апатия,
ослабляется память. Отмечаются
расстройства чувствительности. Происходит
нарушение обмена веществ, что ведет к
истощению. Явления воздержания после
прекращения приема кокаина обычно
выраженны вполне отчетливо и проявляются
главным образом подавленным настроением
и вегетативными расстройствами. Однако
абстиненция в этих случаях никогда не
наблюдается в столь тяжелой форме, как
это бывает после прекращения приемов
морфина.

Лечение:

При остром отравлении кокаином для
прекращения чрезмерного возбуждения
ЦНС рекомендуется вводить внутривенно
быстро действующие барбитураты. Если
яд был принят внутрь, делается промывание
желудка; если яд был введен в полость
носа, необходимо промыть слизистую
оболочку носа; если яд был введен в ткани
конечности, на конечность накладывается
турникет для предупреждения распространения
яда по кровеносным сосудам. В случае
ослабления дыхания следует немедленно
проводить искусственное дыхание.

Эпидуральная анестезия

Введение
анестетика в эпидуральное пространство
в область входа задних корешков в
несколько соседних сегментов спинного
мозга. Прокол между остистыми отростками.

Твердая
мозговая оболочка при этом не прокалывается.

Разновидность
– каудальная анестезия — введение
местного анестетика

в
дистальную часть эпидурального
пространства крестца.

Концентрации
— 1-2% растворы.

Препараты
Новокаин, лидокаин 1%, 2% раствор.
Артикаин, бупивакаин, тримекаин.

Объем
раствора 10-12 мл.

Применение

В
послеоперационном периоде
— боли с нарушением динамики легочной
вентиляции,

моторики
желудочно-кишечного тракта, функций
тазовых органов .

Механизм действия местноанестезирующих средств. Какие побочные эффекты

возможны
при их применении?

Механизм
действия:
окончательно неизвестен, возможно
блокируют натриевые каналы 
потенциал действия не образуется 
болевые раздражения не проводятся

Побочные
эффекты при применении:

а)
кокаина:

  • острое
    повышение внутриглазного давления,
    мидриаз

  • слущивание
    и изъязвление эпителия роговицы

  • эйфория,
    беспокойство, психомоторное возбуждение,
    уменьшение ощущения утомления, голода,
    возможны галлюцинации

  • стимуляция
    сосудодвигательного, дыхательного,
    рвотного центров, затем – угнетение
    дыхания

  • тахикардия,
    повышение АД

  • развитие
    лекарственной зависимости

б)
других анестетиков:

  • интоксикации

  • угнетающее
    влияние на ЦНС

  • нарушение
    нервно-мышечной передачи, развитие
    клонических судорог

  • седативные,
    гипотензивные эффекты

  • угнетение
    дыхания

Список источников

  • StudFiles.net
  • studbooks.net
  • live-academy.ru
Загрузка ...
Жизнь Без Оков: Красота и Здоровье в Ваших Руках!