Фармакологическая группа Альфа-адреноблокаторы
Препараты подгрупп исключены. Включить
Препараты, обладающие способностью экранировать постсинаптические альфа-адренорецепторы от контакта с медиатором (норадреналин) или адреномиметиками, циркулирующими в крови (эндогенный адреналин, лекарственные средства), делят на селективные альфа1-адреноблокаторы (алфузозин, празозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин и др.) и неселективные, блокирующие и альфа1-, и альфа2-адренорецепторы (фентоламин, троподифен, алкалоиды спорыньи и их производные, ницерголин, пророксан, бутироксан и др.). Препараты этой группы препятствуют прохождению сосудосуживающих импульсов через адренергические синапсы и вызывают за счет этого расширение артериол и прекапилляров. Другим эффектом, опосредованным блокадой альфа1-адренорецепторов, является улучшение уродинамики при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (см. Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики).
- Контакты издательства:
- +7 (495) 258-97-03
- +7 (495) 258-97-06
- E-mail: pr@rlsnet.ru
- Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.
Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент». При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.
2000-2018. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ РЛС
Все права защищены
Не разрешается коммерческое использование материалов
Информация предназначена для специалистов здравоохранения
Медицинское значение
Учитывая широкую распространенность адренорецепторов в организме, модуляция их активности приводит к разнообразным терапевтическим или токсическим эффектам.
Например, существуют гипотензивные α1-адреноблокаторы, α2-адреномиметики, , противоаритмические (β-адреноблокаторы), антиастматические (β2-адреномиметики), средства против насморка (α1-адреномиметики) и другие средства, чьё лечебное действие связано с воздействием на адренорецепторы.
Кроме веществ, непосредственно стимулирующих адренорецепторы, возможно и опосредованное стимулирование при помощи (МАО). Этот фермент разлагает адреналин и норадреналин, и его ингибирование приводит к возрастанию концентрации этих и усилению стимуляции рецепторов. Ингибиторы МАО применяются как .
Альфа-адреноблокаторы
Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.
За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.
Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови
Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.
Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.
Перечень препаратов
В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.
Когда не следует принимать альфа-адреноблокаторы
Альфа-адреноблокаторы хоть и эффективно понижают давление, но могут вызвать различные побочные эффекты.
- Ортостатическая гипотония. Давление сильно понижается при переходе из лежачего положения в стоячее.
- Коллапс. Внезапная сердечно-сосудистая недостаточность. Особенно часто эффект проявляется из-за применения фентоламина, празозина.
- Эффект первой дозы. После первого приёма препарата давление может резко понизиться. Чаще всего такая побочная реакция наблюдается у больных с гипокалиемией, после приёма диуретиков, бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов. Поэтому лечение всегда назначают с минимальной дозы, постепенно увеличивая её. При введении доксазозина такой эффект практически не наблюдается.
- Длительное применение лекарства снижает его эффективность. Поэтому доктор может назначать дополнительные гипотензивные медикаменты.
- Чрезмерное расширение сосудов. Слишком заниженный тонус сосудов приводит к задержке жидкости, отёчности, головной боли, заложенности носа, учащение приступов тахикардии.
- Приём α-блокаторов вызывает слабость, утомляемость, головокружения.
Празозин и теразозин вызывают учащение мочеиспускания, понижают уровень гемоглобина, общего белка и альбуминов.
Также α-адреноблокаторы нельзя принимать при:
- склерозе коронарных сосудов и артерий головного мозга;
- тахикардии (особенно неселективные формы);
- аортальном стенозе;
- сердечной недостаточности;
- гипертрофии желудочков;
- пороках сердца.
При беременности и лактации принимать альфа-адреноблокаторы также нежелательно.
Фентоламин категорически противопоказан при тяжёлом поражении почек, а доксазин – печени.
Из-за множества побочных реакций препараты альфа-адреноблокаторов назначают сначала в небольшом количестве. Постепенно увеличивают дозу. При длительном приёме лекарств может снизиться их положительный эффект. Тогда врач назначает приём дополнительных медикаментов, чаще всего тиазидных препаратов.
Не рекомендуют назначать альфа-адреноблокаторы в комплексе с блокаторами кальциевых каналов, так как совместно они вызывают развитие ортостатической гипотонии.
При комплексной терапии с использованием бензогексония, дибазола, гуанетидина, папаверина, ангиотензинамида усиливается антигипертензивный эффект.
Часто их могут назначать с бета-блокаторами (кроме тех, которые воздействуют и на альфа-рецепторы). Они усиливают гипотензивный эффект, устраняют тахикардию. Но первый приём препаратов нужно проводить при врачебном контроле, поскольку они могут вызвать резкое падение давления.
Хоть альфа-адреноблокаторы эффективно понижают давление, назначать их должен только врач. Специалист проведёт обследование и выяснит, действительно ли польза от приёма лекарства будет выше, чем оказанный медикаментами вред.
Полный обзор всех видов адреноблокаторов селективные, неселективные, альфа, бета
Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.
Автор статьи: Бургута Александра, врач акушер-гинеколог, высшее медицинское образование по специальности «Лечебное дело».
Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.
Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.
Побочные эффекты и противопоказания
После применения препаратов группы Альфа1-блокаторы АД снижается, и если при этом человек находится в вертикальном положении, то может потерять сознание. Это вызвано тем, что в горизонтальном положении приток кислорода к головному мозгу нормальный. А при подъеме альфа1-блокатор препятствует адаптации человека к повышению тонуса артерий. Приток к мозгу кислорода нарушается, наступает резкая слабость, темнота в глазах, головокружение и потеря сознания.
Это быстро проходит, однако есть риск упасть и удариться головой. Поэтому лучше всего принимать лекарство в присутствии врача. Также следует отметить, что такой эффект от селективного альфа1-блокатора бывает только один раз, при первом приеме. В дальнейшем такого эффекта не наблюдается.
Лучше всего принимать лекарство, относящееся к Альфа1-блокаторам, в присутствии врача.
Другим побочным эффектом может быть задержка жидкости в организме препаратами альфа1-блокаторов. Это легко поправимо, если применить лекарство в комбинации с мочегонным.
Классификация препаратов адренолитиков
Рецепторы, расположенные в сосудах и гладкой мускулатуре сердца, разделяются на альфа-1, альфа-2 и бета-1, бета-2.
В зависимости от того, какие адренергические импульсы нужно заблокировать различают 3 основные группы адренолитиков:
- альфа блокаторы;
- бета блокаторы;
- альфа-бета блокаторы.
Каждая группа угнетает только те проявления, которые возникают вследствие работы конкретных рецепторов (бета, альфа или одновременно альфа-бета).
Блокаторы альфа адренорецепторов
Альфа адреноблокаторы могут быть 3 типов:
- лекарства, блокирующие альфа-1 рецепторы;
- медикаменты, воздействующие на альфа-2 импульсы;
- комбинированные препараты, оновременно блокирующие альфа-1,2 импульсы.
Основные группы альфа-адреноблокаторов
Фармакология препаратов группы (в основном альфа -1 блокаторов) – увеличение просвета в венах, артериях и капиллярах.
Это позволяет:
- снизить сопротивление сосудистых стенок;
- уменьшить давление;
- минимизировать нагрузку на сердце и облегчить его работу;
- снизить степень утолщения стенок левого желудочка;
- нормализовать жировой;
- стабилизировать углеводный метаболизм (повышается чувствительность к инсулину, нормализуется сахар в плазме).
Таблица «Перечень лучших альфа адреноблокаторов»
период вынашивания плода и время грудного вскармливания;
серьёзные нарушения в работе печени;
сердечные пороки тяжёлой степени (аортальный стеноз)
дискомфорт в грудной клетки слева;
затруднённое дыхание, одышка;
появление отёков рук и ног;
понижение давления до критических показателей
раздражительность, повышенная активность и возбудимость;
проблемы с мочеиспусканием (уменьшение количества выделяемой жидкости и частоты позывов)
Нарушения периферического кровотока (диабетическая микроангиопатия, акроцианоз)
Патологические процессы в мягких тканях рук и ног (язвенные процессы из-за некроза клеток, в следствии тромбофлебита, запущенного атеросклероза
повышение количества выделяемого пота;
постоянное ощущение холода в ногах и руках;
лихорадочное состояние (увеличение температуры);
Среди альфа адреноблокаторов нового поколения высокой эффективностью обладает Тамсулозин. Его используют при простатите, так как он хорошо снижает тонус мягких тканей предстательной железы, нормализует отток мочи и снижает неприятную симптоматику при доброкачественных поражениях простаты.
Лекарство хорошо переносится организмом, но возможны побочные эффекты:
- рвота, диарея;
- головокружение, мигрень;
- учащённое сердцебиение, боль в груди;
- аллергическая сыпь, насморк.
Тамсулозин не рекомендуется использовать при индивидуальной непереносимости составляющих лекарства, пониженном давлении, а также в случае тяжёлых болезней почек и печени.
Бета адреноблокаторы
Фармакология препаратов группы бета блокаторов заключается в том, что они препятствуют стимуляции адреналином бета1 или бета1,2 импульсов. Такое действие угнетает повышение сокращений сердца и угнетает большой вырос крови, а также не допускает резкого расширения просвета бронхов.
Все бета адреноблокаторы разделяются на 2 подгруппы – селективные (кардиоселективные, антагонисты бета-1 рецепторов) и неселективные (блокирующие адреналин сразу в двух направлениях – бета-1 и бета-2 импульсах).
Механизм действия бета-адреноблокаторов
Использование кардиоселективных препаратов в лечении сердечных патологий позволяет добиться следующего терапевтического эффекта:
- снижается уровень сердечного ритма (минимизируется риск тахикардии);
- уменьшается нагрузка на сердце;
- сокращается частота приступов стенокардии, сглаживаются неприятные симптомы болезни;
- повышается устойчивость сердечной системы к эмоциональным, психическим и физическим нагрузкам.
Приём бета блокаторов позволяет нормализовать общее состояние пациента, страдающего сердечными нарушениями, а также снизить риск гипогликемии у диабетиков, не допустить резкого спазма бронхов у астматиков.
Неселективные адреноблокаторы уменьшают общее сосудистое сопротивление периферического тока крови и влияют на тонус стенок, что способствует:
- снижению сердечного ритма;
- нормализации давления (при гипертонии);
- уменьшению сократительной активности миокарда и повышению устойчивости к гипоксии;
- предотвращению аритмии за счёт уменьшения возбудимости в проводящей системе сердца;
- избеганию острого нарушения кровяного обращения в головном мозге.
Необходимость приема альфа адреноблокаторов при простатите
При простатите наблюдается увеличенное давление при закрытии уретры, снижение скорости мочеиспускания и неполноценное раскрытие каналов в мочевом пузыре. Возникает это из-за снижения тонуса в мышечной системе мочевого пузыря и гладких мышцах. Всё это приводит к неприятнейшей симптоматике в процессе мочеиспускания. Кроме того, это влияет на репродуктивные способности мужчины и его половые возможности.
Дело в том, что обструкция уретры является первичной причиной воспалительного процесса в предстательной железе. Далее адренергическая стимуляция приводит к рефлюксу мочи в протоки простаты. Это способствует нарушениям мочеиспускания и развитию рефлюкса интрапростатического.
Описание фармакологической группы
Лекарственные свойства
Адренергические средства — лекарственные вещества, оказывающие влияние на адренергические синапсы, находящиеся в области окончания симпатических нервов. Передача возбуждения в них осуществляется с помощью медиаторов: норадреналина, адреналина и дофамина.
Синтез норадреналина происходит в несколько этапов с участием различных ферментов, причем в нервной ткани (симпатические нервные волокна, ЦНС) происходит oбpaзование норадреналина, а в мозговом слое надпочечников этот процесс заканчивается oбpaзованием адреналина — гормона, который тоже оказывает действие на адренергические синапсы. Под влиянием нервного импульса норадреналин выходит в синаптическую щель и взаимодействует с адренорецепторами эффекторных клеток, оказывая свое специфическое действие. Затем большая часть его снова захватывается адренергическими волокнами (нейрональный захват) и депонируется в везикулах цитоплазмы. Остальная часть разрушается ферментами катехол-орта-метилтрансферазой (КОМТ) и моноаминооксидазой (МАО), с помощью которой норадреналин подвергается окислительному дезаминированию (процесс, происходящий в митохондриях и мембранах везикул). Небольшая часть медиатора подвергается захвату эффекторными клетками органов (экстранейрональный захват), где метаболизируется ферментами КОМТ и МАО.
Несмотря на то, что для всех адренорецепторов основным медиатором является норадреналин, чувствительность их к разным химическим веществам различна, что и обусловило деление адренорецепторов на несколько типов: альфа-, бета- и др.
Кроме того, среди альфа-адренорецепторов выделены постсинаптические альфа1-, пресинаптические и постсинаптические альфа2-; среди бета-адренорецепторов выделяются аналогичные бета1— и бета2-адренорецепторы. Адренорецепторы по локализации и функциональному значению в органах различны: альфа-адренорецепторы находятся в сосудах кожи, почек, кишечника, сфинктерах желудочно-кишечного тракта, селезенке, радиальной мышце радужки глаза; бета-адренорецепторы — в сердце (бета1), бронхах, сосудах матки (бета2). Возбуждение альфа-адренорецепторов пpивoдит к стимулирующему эффекту (исключение составляет действие на кишечник); возбуждение бета-адренорецепторов оказывает угнетающее действие на функцию органов. Возбуждение бета1-адренорецепторов сердца вызывает повышение силы и частоты сердечных сокращений. Значение пресинаптических альфа2-адренорецепторов связывают так же, как и пресинаптических бета-адренорецепторов, с выделением медиатора норадреналина; стимуляция пресинаптических альфа2-адренорецепторов тормозит выделение норадреналина так же, как и блокада пресинаптических бета-адренорецепторов; возбуждение пресинаптических бета-адренорецепторов пpивoдит к увеличению выделения норадреналина.
Классификация
Все средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, можно разделить на три основные группы:
1) возбуждающие адренорецепторы — адреномиметики;
2) блокирующие адренорецепторы — адреноблокаторы (адренолитики);
3) влияющие на метаболизм, депонирование и выделение медиатора (симпатолитики).
К адреномиметикам относятся средства, возбуждающие адренорецепторы. По преимущественному стимулирующему действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики можно разделить на три группы:
1) стимулирующие преимущественно альфа-адренорецепторы (альфа-адреномиметики);
2) стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы (бета-адреномиметики);
3) стимулирующие альфа- и бета-адренорецепторы (альфа-, бета-адреномиметики).
Краткое описание фармакологической группы.
Адренергические средства оказывают влияние на адренергические синапсы, находятся в области окончания симпатических нервов.
Показания к применению
Разница в типах воздействия между альфа-адреноблокаторами различных групп очевидна. Поэтому врачи назначают такие препараты исходя из сферы их использования и показаний.
Альфа-1-адреноблокаторы
Эти препараты назначаются в следующих случаях:
- У пациента отмечается гипертония. Лекарства позволяют снизить пороговые значения артериального давления.
- Стенокардия. Здесь эти лекарства могут применяться только как элемент комбинированной терапии.
- Гиперплазия простаты.
Альфа-1,2-адреноблокаторы
Их назначают, если пациент в следующем состоянии:
- Проблемы с мозговым кровообращением.
- Мигрень.
- Проблемы с периферическим кровообращением.
- Деменция, проявляющаяся из-за сужения сосудов.
- Сужение сосудов при диабете.
- Дистрофические изменения в роговице глаза.
- Атрофия зрительного нерва из-за кислородного голодания.
- Гипертрофия простаты.
- Расстройства мочеиспускания.
Альфа-2-адреноблокаторы
Спектр применения этих препаратов очень узок. Они подходят только для борьбы с импотенцией у мужчин и справляются со своей задачей превосходно.
Действие препаратов
Альфа-адреноблокаторы 1 и 1,2 по своему действию идентичны. Главное различие между ними прячется в побочных эффектах, которые способны вызывать эти препараты. Как правило, у альфа- 1,2- адреноблокаторов они более ярко выражены и их больше. Да и развиваются они намного чаще.
Обе группы препаратов оказывают выраженное сосудорасширяющее воздействие. Особенно ярко это действие проявляется в слизистых оболочках организма, кишечнике и почках. Это способствует улучшению кровотока и нормализации давления.
Благодаря действию этих лекарств происходит уменьшение венозного возврата в предсердия. За счет этого нагрузка на сердце в целом уменьшается.
Альфа-адреноблокаторы обеих групп используются для достижения следующих результатов:
- Нормализация давления, а также снижения нагрузок на сердечную мышцу.
- Улучшения циркуляции крови.
- Облегчения состояния людей с сердечной недостаточностью.
- Уменьшение отдышки.
- Снижение давления в малом круге кровообращения.
- Уменьшение показателей холестерина и липопротеинов.
- Повышение чувствительности клеток к инсулину. Это позволяет ускорить усвоение глюкозы организмом.
Стоит отметить, что использование таких лекарственных средств позволяет избежать увеличение левого желудочка сердца и не дает развиться рефлекторному сердцебиению. Эти препараты можно использовать для лечения малоподвижных пациентов, страдающих ожирением и имеющих низкую толерантность к глюкозе.
Альфа-адреноблокаторы широко применяются в урологии, поскольку способны быстро уменьшать выраженность симптоматики при различных воспалительных процессах в мочеполовой системе, вызванной гиперплазией простаты. То есть благодаря этим препаратам пациент избавляется от чувства не до конца опорожненного мочевого пузыря, реже ночью бегает в туалет, не чувствует жжения при опорожнении мочевого пузыря.
Если альфа-1-адреноблокаторы больше влияют на внутренние органы и сердце, то альфа-2-адреноблокаторы больше влияют на половую систему. По этой причине альфа-2 препараты применяется в основном для борьбы с импотенцией.
Адреномиметические средства.
Классификация.
А)
Адреномиметики прямого действия
-α,β-адреномиметики
– адреналин (α12,β12-АМ), норадреналин
(α12,β1-АМ).
—
α-адреномиметики – мезатон (α1-АМ),
нафтизин, галазолин, клофелин (α2-АМ).
-β-адреномиметики
– изадрин, орципреналин (β12-АМ),
сальбутамол, фенотерол (β2-АМ), добутамин
(β1-АМ).
Б)
Симпатомиметики
-эфедрин
–фенамин -тирамин
α,β-адреномиметики
прямого действия
– адреналин. Непосредственно
взаимодействует с адренорецепторами,
возбуждает их, имитируя действие
медиатора, что усиливает симпатические
влияния.
Показания.
-остановка сердца,
АВ-блокада
-острый конъюнктивит,
ринит.
-с
местными анестетиками для усиления их
действия
-острая гипотензия,
анафилактический шок
-купирование
бронхоспазма
-открытоугольная
глаукома
-гипогликемия при
передозировке инсулина
Противопоказания.
-аритмии, ХСН, ИБС
-атеросклероз
-артериальная
гипертензия
-закрытоугольная
глаукома
-сахарный диабет
Фармакологические
антагонисты – фентоламин, анаприлин,
верапамил.
α-адреномиметики
– мезатон (α1-АМ), нафтизин, галазолин,
клофелин (α2-АМ). Прямо стимулируют АР.
Мезатон
– ринит, острая гипотензия, открытоугольная
глаукома.
Нафтизин,
галазолин – острый ринит, носовое
кровотечение, гайморит.
Противопоказания
– артериальная гипертензия, атеросклероз.
Клофелин
– артериальная гипертензия, обезболивание
родов, инфаркта миокарда. Противопоказания
– гипотензия, церебральный атеросклероз.
β-адреномиметики
– изадрин, орципреналин (β12-АМ),
сальбутамол, фенотерол (β2-АМ), добутамин
(β1-АМ).
Показания.
-брадиаритмии,
АВ-блокада
-профилактика и
купирование бронхоспазма
-угрожающий выкидыщ
Противопоказания.
-тахиаритмия,
экстрасистолия, ИБС, ХСН, атеросклероз,
артериальная гипотензия.
Симпатомиметики
– эфедрин, фенамин, тирамин.
Действуют
пресинаптически:
Усиливают
высвобождение норадреналина.
Ингибируют
КОМТ и МАО, замедляют распад норадреналина.
Угнетают
обратный нейрональный захват
норадреналина.
Сенсибилизируют
АР к медиатору.
Оказывают
прямое стимулирующее действие на АР.
Показания.
-АВ-блокада
-острый ринит,
конъюнктивит
-гипотензия
-синдром бронхиальной
обструкции
-осмотр глазного
дна
-отравление
снотворными препаратами.
Противопоказания.
-ИБС, тахиаритмии,
сердечная недостаточность
-гипертензия
-закрытоугольная
глаукома
-гипертиреоз,
сахарный диабет
-бессонница.
Общая характеристика препаратов
Альфа адреноблокаторы приводят к замедлению нервных импульсов, которые проходят через адренергический синапс, то есть блокируют адренорецепторы. Именно поэтому данные препараты активно применяются в кардиологии.
Альфа адреноблокаторы классифицируются следующим образом:
- Альфа-адреноблокаторы неселективные состоят из феноксибензамина и фентоламина. Их воздействие распространяется абсолютно на все адренорецепторы.
- Альфа1-адреноблокаторы воздействуют избирательным способом. Изготавливаются из празозина, альфузозина, доксазозина, индорамина.
- Альфа2-адреноблокаторы также воздействует избирательно. Единственный препарат в этой группе – «Йохимбин».
Классификация адреноблокаторов
В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.
Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.
в-адренорецепторы
Подтипы в-адренорецепторов
Различают пресинаптические в-адренорецепторы (участвующие в регуляции высвобождении нейроме-диатора) и два подтипа постсинаптических в-адренорс-цепторов: в1- и в2-. Е.J. Ariens и А.М. Simonis считают более целесообразным характеризовать в-адренорецепторы не искусственным разделением на в1- и в2-подгруппы, а на основании их физиологических особенностей: в-адренорецепторы для нсйромедиатора норадреналина, иначе их называют «иннервированными», или вт (Т — от слона трансмиттер) рецепторами, и в-адренорецепторы для гормона адреналина — «гормональные», вн (от слова hormone), или «неиннервированные» рецепторы . Нетрудно заметить, что термин вт совпадает с термином в1, а вн— с в2. В-адренорецепторы обнаружены практически во всех тканях млекопитающих. С помощью радиолигандного метода исследования установлено, что подтипы в-адренорецепторов находятся не только в одном и том же органе, но и в клетках одного типа. Считается, что в1-адренорецспторы имеют примерно одинаковую чувствительность к адреналину и норадреналину; они главным образом присутствуют в сердце, жировой ткани, сосудах и головном мозге. В то же время в2-адрепорецепторы имеют большее сродство к адреналину, чем к норадреналину; они обнаружены в легких, печени, исчерченных мышцах и неисчерченных мышцах различных органов.
в-адренорецепторы тесно сопряжены с ферментом аденилатцкклазой, катализирующей образование циклического аденозин-3′,6′-монофосфата. (цАМФ): их стимуляция приводит к повышению активности аденилатциклазы и увеличению содержания цАМФ (который иногда называют «вторым посредником, или «тканевым» передатчиком возбуждении) внутри клетки.
Пресинаптические в-адренорецепторы выявлены на окончаниях периферических и центральных норадренергических нервных волокон. Возбуждение этих рецепторов приводит к увеличению количества высвобождаемого медиатора по принципу положительной обратной связи. Вопрос о том, к какому подтипу относятся пресинаптическне в-адренорецепторы, окончательно еще не выяснен. По всей вероятности, они принадлежат к в2-подтипу, поскольку: в1-активаторы не влияют на высвобождение норадреналина в ответ на нервное раздражение; в2-активаторы вызывают обратимое и доза-зависимое усиление высвобождения норадреналина, а в2-блокаторы весьма эффективно конкурентно препятствуют активирующему влиянию изадрина на высвобождение норадреналина
Постсинаптические в-адренорецепторы делятся на два подтипа: в1- и в2-. Постсинаптическне в1-адренорецепторы обнаружены: в сердце (их активация приводит к учащению и усилению сокращении, стимуляции гликогенолиза), в неиечерченных мышцах коронарных сосудов (уменьшение тонуса) и кишечника (расслабление), в белой и бурой жировых тканях (липолиз), и слюнных железах (повышение секреции слюны, содержащей амилазу).
Постсинаптические в2-адренорецепторы расположены в сосудах (их активация приводит к расширению пространства артерий и понижению системного артериального давления), в трахее и бронхах (расширение), в исчерченных мышцах (усиление гликогенолиза), в матке и мочевом пузыре (расслабление), в поджелудочной железе (увеличение высвобождения инсулина).
Применение альфа-адреноблокаторов при беременности
Важно сказать, что применение данной группы препаратов при лактации и беременности должно строго контролироваться врачом. Нередко бывает так, что при беременности гипертония обостряется, скачки давления учащаются
Поэтому врач может на это время подобрать другое лекарство. Часто подбор занимает какое-то время, поэтому, если анализы крови говорят, что требуется замена, то лучше обратиться к терапевту еще на малых сроках.
https://youtube.com/watch?v=7Qfu1JS6YuQ
На период лактации иногда доктор совсем отменяет эти лекарства, тогда вступает в силу специальная диета, снижение нагрузок, возможно применение препаратов с повышенным содержанием калия, магния, минералов и кальция.
Какие препараты альфа адреноблокаторы принимают при простатите
Для лечения простатита существует не так много альфа адреноблокаторов, но это наиболее эффективные и результативные препараты. Каждый из них обладает своими особенностями.
«Тамсулозин»
Данный препарат является селективным адреноблокатором и самым эффективным средством в борьбе с простатитом. Он воздействует только на определенные группы мышечной системы предстательной железы. Результативность проявляется после 10-дневного приема. Характеристика:
- Свойства: снижается болевой порог, облегчается отток мочевой жидкости, устраняется дискомфорт в период полового акта и мочеиспускания.
- Производится в виде капсул и таблеток.
- Употреблять единожды в сутки, обильно запивая водой.
- Дневная дозировка – 400 мг.
- Есть противопоказания: гипотония, аллергия, болезни печеночной системы.
- Побочные реакции: головокружение, ослабленность организма, резкое снижение артериального давления. Также ухудшается концентрация внимания, реактивность действий. Данные реакции носят временный характер.
«Теразозин»
Этот препарат принадлежит к неселективной группе, поэтому воздействует всесторонне. Основные характеристики:
- Существует необходимость в постепенном увеличении суточной нормы, поэтому принимается по определенной схеме, которую составляет доктор. В первый прием активное вещество должно составлять максимум 1 мг, далее дозировка наращивается до 10-ти. В некоторых случаях для поддержания результата есть необходимость увеличения дозы вплоть до 20-ти мг.
- Результативность отмечается через 2 недели.
- Продолжительность курса терапии – максимум полтора месяца. Это необходимость для устойчивости клинического эффекта.
- Производится в таблетированной форме.
- Прием одноразовый в день в вечернее время суток.
- Противопоказания: болезни сердца и кровеносной системы, сахарный диабет, патологии печенки и почек.
- Побочные эффекты – отекают слизистые оболочки в потовой полости, ухудшается временно острота зрения. При чрезмерно длительном потреблении нарушаются половые функции.
«Доксазозин»
Препарат принадлежит к селективной группе, имеет такие особенности:
- Дозировка увеличивается постепенно, начиная с 1 мг.
- Максимальная доза составляет 16 мг.
- Продолжительность курса лечения индивидуальная.
- Принимается на голодный желудок дважды в день.
- Побочные реакции: ухудшение остроты зрения, затрудненность дыхания, сухость в ротовой полости, отёчность, аллергия, кровь из носа.
- Противопоказания: сниженное артериальное давление, болезни печени, аллергическая реакция.
«Альфузозин»
Средство относится к группе селективных адреноблокаторов. Используется редко, так как при взаимодействии с другими лекарственными препаратами вызывает осложнения. Характеристики:
- Выпускается в форме таблеток.
- Максимальная разовая доза составляет 5-10 мг.
- Побочные реакции: чувство слабости, головокружение, боль в голове и тремор. Сухость во рту, диспепсия, сонливость, аллергическая реакция.
- Употреблять 1 раз в день или дважды, разделив суточную норму поровну.
- Противопоказания: гипотензия ортостатического характера, аллергия.
Выбор препарата при простатите не должен быть основан на личностных предпочтениях пациента. Лекарство назначает только лечащий доктор, исходя из результатов анализов, особенностей течения болезни и индивидуальности организма. Если у вас присутствуют признаки простатита, обязательно обращайтесь в клинику для назначения грамотного лечения.
Список источников
- ODavlenii.ru
- luckyfamilyman.ru
- ProGipertoniyu.ru
- howlingpixel.com
- studbooks.net
- aizdorov.ru
- StudFiles.net
- www.pamba.ru