Адренорецепторы определение, виды, типы

Фармакологическая группа Альфа-адреноблокаторы

Препараты подгрупп исключены. Включить

Препараты, обладающие способностью экранировать постсинаптические альфа-адренорецепторы от контакта с медиатором (норадреналин) или адреномиметиками, циркулирующими в крови (эндогенный адреналин, лекарственные средства), делят на селективные альфа1-адреноблокаторы (алфузозин, празозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин и др.) и неселективные, блокирующие и альфа1-, и альфа2-адренорецепторы (фентоламин, троподифен, алкалоиды спорыньи и их производные, ницерголин, пророксан, бутироксан и др.). Препараты этой группы препятствуют прохождению сосудосуживающих импульсов через адренергические синапсы и вызывают за счет этого расширение артериол и прекапилляров. Другим эффектом, опосредованным блокадой альфа1-адренорецепторов, является улучшение уродинамики при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (см. Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики).

  • Контакты издательства:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-mail: pr@rlsnet.ru
  • Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент». При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

2000-2018. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ РЛС

Все права защищены

Не разрешается коммерческое использование материалов

Информация предназначена для специалистов здравоохранения

Медицинское значение

Учитывая широкую распространенность адренорецепторов в организме, модуляция их активности приводит к разнообразным терапевтическим или токсическим эффектам.

Например, существуют гипотензивные α1-адреноблокаторы, α2-адреномиметики, , противоаритмические (β-адреноблокаторы), антиастматические (β2-адреномиметики), средства против насморка (α1-адреномиметики) и другие средства, чьё лечебное действие связано с воздействием на адренорецепторы.

Кроме веществ, непосредственно стимулирующих адренорецепторы, возможно и опосредованное стимулирование при помощи (МАО). Этот фермент разлагает адреналин и норадреналин, и его ингибирование приводит к возрастанию концентрации этих и усилению стимуляции рецепторов. Ингибиторы МАО применяются как .

Альфа-адреноблокаторы

Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.

За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови

Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.

Перечень препаратов

В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

Когда не следует принимать альфа-адреноблокаторы

Альфа-адреноблокаторы хоть и эффективно понижают давление, но могут вызвать различные побочные эффекты.

  1. Ортостатическая гипотония. Давление сильно понижается при переходе из лежачего положения в стоячее.
  2. Коллапс. Внезапная сердечно-сосудистая недостаточность. Особенно часто эффект проявляется из-за применения фентоламина, празозина.
  3. Эффект первой дозы. После первого приёма препарата давление может резко понизиться. Чаще всего такая побочная реакция наблюдается у больных с гипокалиемией, после приёма диуретиков, бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов. Поэтому лечение всегда назначают с минимальной дозы, постепенно увеличивая её. При введении доксазозина такой эффект практически не наблюдается.
  4. Длительное применение лекарства снижает его эффективность. Поэтому доктор может назначать дополнительные гипотензивные медикаменты.
  5. Чрезмерное расширение сосудов. Слишком заниженный тонус сосудов приводит к задержке жидкости, отёчности, головной боли, заложенности носа, учащение приступов тахикардии.
  6. Приём α-блокаторов вызывает слабость, утомляемость, головокружения.

Празозин и теразозин вызывают учащение мочеиспускания, понижают уровень гемоглобина, общего белка и альбуминов.

Также α-адреноблокаторы нельзя принимать при:

  • склерозе коронарных сосудов и артерий головного мозга;
  • тахикардии (особенно неселективные формы);
  • аортальном стенозе;
  • сердечной недостаточности;
  • гипертрофии желудочков;
  • пороках сердца.

При беременности и лактации принимать альфа-адреноблокаторы также нежелательно.

Фентоламин категорически противопоказан при тяжёлом поражении почек, а доксазин – печени.

Из-за множества побочных реакций препараты альфа-адреноблокаторов назначают сначала в небольшом количестве. Постепенно увеличивают дозу. При длительном приёме лекарств может снизиться их положительный эффект. Тогда врач назначает приём дополнительных медикаментов, чаще всего тиазидных препаратов.

Не рекомендуют назначать альфа-адреноблокаторы в комплексе с блокаторами кальциевых каналов, так как совместно они вызывают развитие ортостатической гипотонии.

При комплексной терапии с использованием бензогексония, дибазола, гуанетидина, папаверина, ангиотензинамида усиливается антигипертензивный эффект.

Часто их могут назначать с бета-блокаторами (кроме тех, которые воздействуют и на альфа-рецепторы). Они усиливают гипотензивный эффект, устраняют тахикардию. Но первый приём препаратов нужно проводить при врачебном контроле, поскольку они могут вызвать резкое падение давления.

Хоть альфа-адреноблокаторы эффективно понижают давление, назначать их должен только врач. Специалист проведёт обследование и выяснит, действительно ли польза от приёма лекарства будет выше, чем оказанный медикаментами вред.

Полный обзор всех видов адреноблокаторов селективные, неселективные, альфа, бета

Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.

Автор статьи: Бургута Александра, врач акушер-гинеколог, высшее медицинское образование по специальности «Лечебное дело».

Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.

Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.

Побочные эффекты и противопоказания

После применения препаратов группы Альфа1-блокаторы АД снижается, и если при этом человек находится в вертикальном положении, то может потерять сознание. Это вызвано тем, что в горизонтальном положении приток кислорода к головному мозгу нормальный. А при подъеме альфа1-блокатор препятствует адаптации человека к повышению тонуса артерий. Приток к мозгу кислорода нарушается, наступает резкая слабость, темнота в глазах, головокружение и потеря сознания.

Это быстро проходит, однако есть риск упасть и удариться головой. Поэтому лучше всего принимать лекарство в присутствии врача. Также следует отметить, что такой эффект от селективного альфа1-блокатора бывает только один раз, при первом приеме. В дальнейшем такого эффекта не наблюдается.

Лучше всего принимать лекарство, относящееся к Альфа1-блокаторам, в присутствии врача.

Другим побочным эффектом может быть задержка жидкости в организме препаратами альфа1-блокаторов. Это легко поправимо, если применить лекарство в комбинации с мочегонным.

Классификация препаратов адренолитиков

Рецепторы, расположенные в сосудах и гладкой мускулатуре сердца, разделяются на альфа-1, альфа-2 и бета-1, бета-2.

В зависимости от того, какие адренергические импульсы нужно заблокировать различают 3 основные группы адренолитиков:

  • альфа блокаторы;
  • бета блокаторы;
  • альфа-бета блокаторы.

Каждая группа угнетает только те проявления, которые возникают вследствие работы конкретных рецепторов (бета, альфа или одновременно альфа-бета).

Блокаторы альфа адренорецепторов

Альфа адреноблокаторы могут быть 3 типов:

  • лекарства, блокирующие альфа-1 рецепторы;
  • медикаменты, воздействующие на альфа-2 импульсы;
  • комбинированные препараты, оновременно блокирующие альфа-1,2 импульсы.

Основные группы альфа-адреноблокаторов

Фармакология препаратов группы (в основном альфа -1 блокаторов) – увеличение просвета в венах, артериях и капиллярах.

Это позволяет:

  • снизить сопротивление сосудистых стенок;
  • уменьшить давление;
  • минимизировать нагрузку на сердце и облегчить его работу;
  • снизить степень утолщения стенок левого желудочка;
  • нормализовать жировой;
  • стабилизировать углеводный метаболизм (повышается чувствительность к инсулину, нормализуется сахар в плазме).

Таблица «Перечень лучших альфа адреноблокаторов»

период вынашивания плода и время грудного вскармливания;

серьёзные нарушения в работе печени;

сердечные пороки тяжёлой степени (аортальный стеноз)

дискомфорт в грудной клетки слева;

затруднённое дыхание, одышка;

появление отёков рук и ног;

понижение давления до критических показателей

раздражительность, повышенная активность и возбудимость;

проблемы с мочеиспусканием (уменьшение количества выделяемой жидкости и частоты позывов)

Нарушения периферического кровотока (диабетическая микроангиопатия, акроцианоз)

Патологические процессы в мягких тканях рук и ног (язвенные процессы из-за некроза клеток, в следствии тромбофлебита, запущенного атеросклероза

повышение количества выделяемого пота;

постоянное ощущение холода в ногах и руках;

лихорадочное состояние (увеличение температуры);

Среди альфа адреноблокаторов нового поколения высокой эффективностью обладает Тамсулозин. Его используют при простатите, так как он хорошо снижает тонус мягких тканей предстательной железы, нормализует отток мочи и снижает неприятную симптоматику при доброкачественных поражениях простаты.

Лекарство хорошо переносится организмом, но возможны побочные эффекты:

  • рвота, диарея;
  • головокружение, мигрень;
  • учащённое сердцебиение, боль в груди;
  • аллергическая сыпь, насморк.

Тамсулозин не рекомендуется использовать при индивидуальной непереносимости составляющих лекарства, пониженном давлении, а также в случае тяжёлых болезней почек и печени.

Бета адреноблокаторы

Фармакология препаратов группы бета блокаторов заключается в том, что они препятствуют стимуляции адреналином бета1 или бета1,2 импульсов. Такое действие угнетает повышение сокращений сердца и угнетает большой вырос крови, а также не допускает резкого расширения просвета бронхов.

Все бета адреноблокаторы разделяются на 2 подгруппы – селективные (кардиоселективные, антагонисты бета-1 рецепторов) и неселективные (блокирующие адреналин сразу в двух направлениях – бета-1 и бета-2 импульсах).

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Использование кардиоселективных препаратов в лечении сердечных патологий позволяет добиться следующего терапевтического эффекта:

  • снижается уровень сердечного ритма (минимизируется риск тахикардии);
  • уменьшается нагрузка на сердце;
  • сокращается частота приступов стенокардии, сглаживаются неприятные симптомы болезни;
  • повышается устойчивость сердечной системы к эмоциональным, психическим и физическим нагрузкам.

Приём бета блокаторов позволяет нормализовать общее состояние пациента, страдающего сердечными нарушениями, а также снизить риск гипогликемии у диабетиков, не допустить резкого спазма бронхов у астматиков.

Неселективные адреноблокаторы уменьшают общее сосудистое сопротивление периферического тока крови и влияют на тонус стенок, что способствует:

  • снижению сердечного ритма;
  • нормализации давления (при гипертонии);
  • уменьшению сократительной активности миокарда и повышению устойчивости к гипоксии;
  • предотвращению аритмии за счёт уменьшения возбудимости в проводящей системе сердца;
  • избеганию острого нарушения кровяного обращения в головном мозге.

Необходимость приема альфа адреноблокаторов при простатите

При простатите наблюдается увеличенное давление при закрытии уретры, снижение скорости мочеиспускания и неполноценное раскрытие каналов в мочевом пузыре. Возникает это из-за снижения тонуса в мышечной системе мочевого пузыря и гладких мышцах. Всё это приводит к неприятнейшей симптоматике в процессе мочеиспускания. Кроме того, это влияет на репродуктивные способности мужчины и его половые возможности.

Дело в том, что обструкция уретры является первичной причиной воспалительного процесса в предстательной железе. Далее адренергическая стимуляция приводит к рефлюксу мочи в протоки простаты. Это способствует нарушениям мочеиспускания и развитию рефлюкса интрапростатического.

Описание фармакологической группы

Лекарственные свойства

Адренергические средства — лекарственные вещества, оказывающие влияние на адренергические синапсы, находящиеся в области окончания симпатических нервов. Передача возбуждения в них осуществляется с помощью медиаторов: норадреналина, адреналина и дофамина.

Синтез норадреналина происходит в несколько этапов с участием различных ферментов, причем в нервной ткани (симпатические нервные волокна, ЦНС) происходит oбpaзование норадреналина, а в мозговом слое надпочечников этот процесс заканчивается oбpaзованием адреналина — гормона, который тоже оказывает действие на адренергические синапсы. Под влиянием нервного импульса норадреналин выходит в синаптическую щель и взаимодействует с адренорецепторами эффекторных клеток, оказывая свое специфическое действие. Затем большая часть его снова захватывается адренергическими волокнами (нейрональный захват) и депонируется в везикулах цитоплазмы. Остальная часть разрушается ферментами катехол-орта-метилтрансферазой (КОМТ) и моноаминооксидазой (МАО), с помощью которой норадреналин подвергается окислительному дезаминированию (процесс, происходящий в митохондриях и мембранах везикул). Небольшая часть медиатора подвергается захвату эффекторными клетками органов (экстранейрональный захват), где метаболизируется ферментами КОМТ и МАО.

Несмотря на то, что для всех адренорецепторов основным медиатором является норадреналин, чувствительность их к разным химическим веществам различна, что и обусловило деление адренорецепторов на несколько типов: альфа-, бета- и др.

Кроме того, среди альфа-адренорецепторов выделены постсинаптические альфа1-, пресинаптические и постсинаптические альфа2-; среди бета-адренорецепторов выделяются аналогичные бета1— и бета2-адренорецепторы. Адренорецепторы по локализации и функциональному значению в органах различны: альфа-адренорецепторы находятся в сосудах кожи, почек, кишечника, сфинктерах желудочно-кишечного тракта, селезенке, радиальной мышце радужки глаза; бета-адренорецепторы — в сердце (бета1), бронхах, сосудах матки (бета2). Возбуждение альфа-адренорецепторов пpивoдит к стимулирующему эффекту (исключение составляет действие на кишечник); возбуждение бета-адренорецепторов оказывает угнетающее действие на функцию органов. Возбуждение бета1-адренорецепторов сердца вызывает повышение силы и частоты сердечных сокращений. Значение пресинаптических альфа2-адренорецепторов связывают так же, как и пресинаптических бета-адренорецепторов, с выделением медиатора норадреналина; стимуляция пресинаптических альфа2-адренорецепторов тормозит выделение норадреналина так же, как и блокада пресинаптических бета-адренорецепторов; возбуждение пресинаптических бета-адренорецепторов пpивoдит к увеличению выделения норадреналина.

Классификация

Все средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, можно разделить на три основные группы:

1) возбуждающие адренорецепторы — адреномиметики;

2) блокирующие адренорецепторы — адреноблокаторы (адренолитики);

3) влияющие на метаболизм, депонирование и выделение медиатора (симпатолитики).

К адреномиметикам относятся средства, возбуждающие адренорецепторы. По преимущественному стимулирующему действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики можно разделить на три группы:

1) стимулирующие преимущественно альфа-адренорецепторы (альфа-адреномиметики);

2) стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы (бета-адреномиметики);

3) стимулирующие альфа- и бета-адренорецепторы (альфа-, бета-адреномиметики).

Краткое описание фармакологической группы.
Адренергические средства оказывают влияние на адренергические синапсы, находятся в области окончания симпатических нервов.

Показания к применению

Разница в типах воздействия между альфа-адреноблокаторами различных групп очевидна. Поэтому врачи назначают такие препараты исходя из сферы их использования и показаний.

Альфа-1-адреноблокаторы

Эти препараты назначаются в следующих случаях:

  • У пациента отмечается гипертония. Лекарства позволяют снизить пороговые значения артериального давления.
  • Стенокардия. Здесь эти лекарства могут применяться только как элемент комбинированной терапии.
  • Гиперплазия простаты.

Альфа-1,2-адреноблокаторы

Их назначают, если пациент в следующем состоянии:

  • Проблемы с мозговым кровообращением.
  • Мигрень.
  • Проблемы с периферическим кровообращением.
  • Деменция, проявляющаяся из-за сужения сосудов.
  • Сужение сосудов при диабете.
  • Дистрофические изменения в роговице глаза.
  • Атрофия зрительного нерва из-за кислородного голодания.
  • Гипертрофия простаты.
  • Расстройства мочеиспускания.

Альфа-2-адреноблокаторы

Спектр применения этих препаратов очень узок. Они подходят только для борьбы с импотенцией у мужчин и справляются со своей задачей превосходно.

Действие препаратов

Альфа-адреноблокаторы 1 и 1,2 по своему действию идентичны. Главное различие между ними прячется в побочных эффектах, которые способны вызывать эти препараты. Как правило, у альфа- 1,2- адреноблокаторов они более ярко выражены и их больше. Да и развиваются они намного чаще.

Обе группы препаратов оказывают выраженное сосудорасширяющее воздействие. Особенно ярко это действие проявляется в слизистых оболочках организма, кишечнике и почках. Это способствует улучшению кровотока и нормализации давления.

Благодаря действию этих лекарств происходит уменьшение венозного возврата в предсердия. За счет этого нагрузка на сердце в целом уменьшается.

Альфа-адреноблокаторы обеих групп используются для достижения следующих результатов:

  • Нормализация давления, а также снижения нагрузок на сердечную мышцу.
  • Улучшения циркуляции крови.
  • Облегчения состояния людей с сердечной недостаточностью.
  • Уменьшение отдышки.
  • Снижение давления в малом круге кровообращения.
  • Уменьшение показателей холестерина и липопротеинов.
  • Повышение чувствительности клеток к инсулину. Это позволяет ускорить усвоение глюкозы организмом.

Стоит отметить, что использование таких лекарственных средств позволяет избежать увеличение левого желудочка сердца и не дает развиться рефлекторному сердцебиению. Эти препараты можно использовать для лечения малоподвижных пациентов, страдающих ожирением и имеющих низкую толерантность к глюкозе.

Альфа-адреноблокаторы широко применяются в урологии, поскольку способны быстро уменьшать выраженность симптоматики при различных воспалительных процессах в мочеполовой системе, вызванной гиперплазией простаты. То есть благодаря этим препаратам пациент избавляется от чувства не до конца опорожненного мочевого пузыря, реже ночью бегает в туалет, не чувствует жжения при опорожнении мочевого пузыря.

Если альфа-1-адреноблокаторы больше влияют на внутренние органы и сердце, то альфа-2-адреноблокаторы больше влияют на половую систему. По этой причине альфа-2 препараты применяется в основном для борьбы с импотенцией.

Адреномиметические средства.

Классификация.

А)
Адреномиметики прямого действия

-α,β-адреномиметики
– адреналин (α12,β12-АМ), норадреналин
(α12,β1-АМ).


α-адреномиметики – мезатон (α1-АМ),
нафтизин, галазолин, клофелин (α2-АМ).

-β-адреномиметики
– изадрин, орципреналин (β12-АМ),
сальбутамол, фенотерол (β2-АМ), добутамин
(β1-АМ).

Б)
Симпатомиметики

-эфедрин
–фенамин -тирамин

α,β-адреномиметики
прямого действия

– адреналин. Непосредственно
взаимодействует с адренорецепторами,
возбуждает их, имитируя действие
медиатора, что усиливает симпатические
влияния.

Показания.

-остановка сердца,
АВ-блокада

-острый конъюнктивит,
ринит.


местными анестетиками для усиления их
действия

-острая гипотензия,
анафилактический шок

-купирование
бронхоспазма

-открытоугольная
глаукома

-гипогликемия при
передозировке инсулина

Противопоказания.

-аритмии, ХСН, ИБС

-атеросклероз

-артериальная
гипертензия

-закрытоугольная
глаукома

-сахарный диабет

Фармакологические
антагонисты – фентоламин, анаприлин,
верапамил.

α-адреномиметики
– мезатон (α1-АМ), нафтизин, галазолин,
клофелин (α2-АМ). Прямо стимулируют АР.

Мезатон
– ринит, острая гипотензия, открытоугольная
глаукома.

Нафтизин,
галазолин – острый ринит, носовое
кровотечение, гайморит.

Противопоказания
– артериальная гипертензия, атеросклероз.

Клофелин
– артериальная гипертензия, обезболивание
родов, инфаркта миокарда. Противопоказания
– гипотензия, церебральный атеросклероз.

β-адреномиметики
– изадрин, орципреналин (β12-АМ),
сальбутамол, фенотерол (β2-АМ), добутамин
(β1-АМ).

Показания.

-брадиаритмии,
АВ-блокада

-профилактика и
купирование бронхоспазма

-угрожающий выкидыщ

Противопоказания.

-тахиаритмия,
экстрасистолия, ИБС, ХСН, атеросклероз,
артериальная гипотензия.

Симпатомиметики
– эфедрин, фенамин, тирамин.

Действуют
пресинаптически:

Усиливают
высвобождение норадреналина.

Ингибируют
КОМТ и МАО, замедляют распад норадреналина.

Угнетают
обратный нейрональный захват
норадреналина.

Сенсибилизируют
АР к медиатору.

Оказывают
прямое стимулирующее действие на АР.

Показания.

-АВ-блокада

-острый ринит,
конъюнктивит

-гипотензия

-синдром бронхиальной
обструкции

-осмотр глазного
дна

-отравление
снотворными препаратами.

Противопоказания.

-ИБС, тахиаритмии,
сердечная недостаточность

-гипертензия

-закрытоугольная
глаукома

-гипертиреоз,
сахарный диабет

-бессонница.

Общая характеристика препаратов

Альфа адреноблокаторы приводят к замедлению нервных импульсов, которые проходят через адренергический синапс, то есть блокируют адренорецепторы. Именно поэтому данные препараты активно применяются в кардиологии.

Альфа адреноблокаторы классифицируются следующим образом:

  1. Альфа-адреноблокаторы неселективные состоят из феноксибензамина и фентоламина. Их воздействие распространяется абсолютно на все адренорецепторы.
  2. Альфа1-адреноблокаторы воздействуют избирательным способом. Изготавливаются из празозина, альфузозина, доксазозина, индорамина.
  3. Альфа2-адреноблокаторы также воздействует избирательно. Единственный препарат в этой группе – «Йохимбин».

Классификация адреноблокаторов

В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.

Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

в-адренорецепторы

Подтипы в-адренорецепторов

Различают пресинаптические в-адренорецепторы (участвующие в регуляции высвобождении нейроме-диатора) и два подтипа постсинаптических в-адренорс-цепторов: в1- и в2-. Е.J. Ariens и А.М. Simonis считают более целесообразным характеризовать в-адренорецепторы не искусственным разделением на в1- и в2-подгруппы, а на основании их физиологических особенностей: в-адренорецепторы для нсйромедиатора норадреналина, иначе их называют «иннервированными», или вт (Т — от слона трансмиттер) рецепторами, и в-адренорецепторы для гормона адреналина — «гормональные», вн (от слова hormone), или «неиннервированные» рецепторы . Нетрудно заметить, что термин вт совпадает с термином в1, а вн— с в2. В-адренорецепторы обнаружены практически во всех тканях млекопитающих. С помощью радиолигандного метода исследования установлено, что подтипы в-адренорецепторов находятся не только в одном и том же органе, но и в клетках одного типа. Считается, что в1-адренорецспторы имеют примерно одинаковую чувствительность к адреналину и норадреналину; они главным образом присутствуют в сердце, жировой ткани, сосудах и головном мозге. В то же время в2-адрепорецепторы имеют большее сродство к адреналину, чем к норадреналину; они обнаружены в легких, печени, исчерченных мышцах и неисчерченных мышцах различных органов.

в-адренорецепторы тесно сопряжены с ферментом аденилатцкклазой, катализирующей образование циклического аденозин-3′,6′-монофосфата. (цАМФ): их стимуляция приводит к повышению активности аденилатциклазы и увеличению содержания цАМФ (который иногда называют «вторым посредником, или «тканевым» передатчиком возбуждении) внутри клетки.

Пресинаптические в-адренорецепторы выявлены на окончаниях периферических и центральных норадренергических нервных волокон. Возбуждение этих рецепторов приводит к увеличению количества высвобождаемого медиатора по принципу положительной обратной связи. Вопрос о том, к какому подтипу относятся пресинаптическне в-адренорецепторы, окончательно еще не выяснен. По всей вероятности, они принадлежат к в2-подтипу, поскольку: в1-активаторы не влияют на высвобождение норадреналина в ответ на нервное раздражение; в2-активаторы вызывают обратимое и доза-зависимое усиление высвобождения норадреналина, а в2-блокаторы весьма эффективно конкурентно препятствуют активирующему влиянию изадрина на высвобождение норадреналина

Постсинаптические в-адренорецепторы делятся на два подтипа: в1- и в2-. Постсинаптическне в1-адренорецепторы обнаружены: в сердце (их активация приводит к учащению и усилению сокращении, стимуляции гликогенолиза), в неиечерченных мышцах коронарных сосудов (уменьшение тонуса) и кишечника (расслабление), в белой и бурой жировых тканях (липолиз), и слюнных железах (повышение секреции слюны, содержащей амилазу).

Постсинаптические в2-адренорецепторы расположены в сосудах (их активация приводит к расширению пространства артерий и понижению системного артериального давления), в трахее и бронхах (расширение), в исчерченных мышцах (усиление гликогенолиза), в матке и мочевом пузыре (расслабление), в поджелудочной железе (увеличение высвобождения инсулина).

Применение альфа-адреноблокаторов при беременности

Важно сказать, что применение данной группы препаратов при лактации и беременности должно строго контролироваться врачом. Нередко бывает так, что при беременности гипертония обостряется, скачки давления учащаются

Поэтому врач может на это время подобрать другое лекарство. Часто подбор занимает какое-то время, поэтому, если анализы крови говорят, что требуется замена, то лучше обратиться к терапевту еще на малых сроках.

На период лактации иногда доктор совсем отменяет эти лекарства, тогда вступает в силу специальная диета, снижение нагрузок, возможно применение препаратов с повышенным содержанием калия, магния, минералов и кальция.

Какие препараты альфа адреноблокаторы принимают при простатите

Для лечения простатита существует не так много альфа адреноблокаторов, но это наиболее эффективные и результативные препараты. Каждый из них обладает своими особенностями.

«Тамсулозин»

Данный препарат является селективным адреноблокатором и самым эффективным средством в борьбе с простатитом. Он воздействует только на определенные группы мышечной системы предстательной железы. Результативность проявляется после 10-дневного приема. Характеристика:

  • Свойства: снижается болевой порог, облегчается отток мочевой жидкости, устраняется дискомфорт в период полового акта и мочеиспускания.
  • Производится в виде капсул и таблеток.
  • Употреблять единожды в сутки, обильно запивая водой.
  • Дневная дозировка – 400 мг.
  • Есть противопоказания: гипотония, аллергия, болезни печеночной системы.
  • Побочные реакции: головокружение, ослабленность организма, резкое снижение артериального давления. Также ухудшается концентрация внимания, реактивность действий. Данные реакции носят временный характер.

«Теразозин»

Этот препарат принадлежит к неселективной группе, поэтому воздействует всесторонне. Основные характеристики:

  • Существует необходимость в постепенном увеличении суточной нормы, поэтому принимается по определенной схеме, которую составляет доктор. В первый прием активное вещество должно составлять максимум 1 мг, далее дозировка наращивается до 10-ти. В некоторых случаях для поддержания результата есть необходимость увеличения дозы вплоть до 20-ти мг.
  • Результативность отмечается через 2 недели.
  • Продолжительность курса терапии – максимум полтора месяца. Это необходимость для устойчивости клинического эффекта.
  • Производится в таблетированной форме.
  • Прием одноразовый в день в вечернее время суток.
  • Противопоказания: болезни сердца и кровеносной системы, сахарный диабет, патологии печенки и почек.
  • Побочные эффекты – отекают слизистые оболочки в потовой полости, ухудшается временно острота зрения. При чрезмерно длительном потреблении нарушаются половые функции.

«Доксазозин»

Препарат принадлежит к селективной группе, имеет такие особенности:

  • Дозировка увеличивается постепенно, начиная с 1 мг.
  • Максимальная доза составляет 16 мг.
  • Продолжительность курса лечения индивидуальная.
  • Принимается на голодный желудок дважды в день.
  • Побочные реакции: ухудшение остроты зрения, затрудненность дыхания, сухость в ротовой полости, отёчность, аллергия, кровь из носа.
  • Противопоказания: сниженное артериальное давление, болезни печени, аллергическая реакция.

«Альфузозин»

Средство относится к группе селективных адреноблокаторов. Используется редко, так как при взаимодействии с другими лекарственными препаратами вызывает осложнения. Характеристики:

  • Выпускается в форме таблеток.
  • Максимальная разовая доза составляет 5-10 мг.
  • Побочные реакции: чувство слабости, головокружение, боль в голове и тремор. Сухость во рту, диспепсия, сонливость, аллергическая реакция.
  • Употреблять 1 раз в день или дважды, разделив суточную норму поровну.
  • Противопоказания: гипотензия ортостатического характера, аллергия.

Выбор препарата при простатите не должен быть основан на личностных предпочтениях пациента. Лекарство назначает только лечащий доктор, исходя из результатов анализов, особенностей течения болезни и индивидуальности организма. Если у вас присутствуют признаки простатита, обязательно обращайтесь в клинику для назначения грамотного лечения.

Список источников

  • ODavlenii.ru
  • luckyfamilyman.ru
  • ProGipertoniyu.ru
  • howlingpixel.com
  • studbooks.net
  • aizdorov.ru
  • StudFiles.net
  • www.pamba.ru
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Жизнь Без Оков: Красота и Здоровье в Ваших Руках!
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector