Тамоксифен что это
Препарат «Тамоксифен» имеет еще и другое название. Его еще называют «Нольвадекс»
Тамоксифен – в народе просто «тамокс». В фармакологии это лекарство применяется женщинами. Оно гасит уровень эстрогена в организме и борется с раковыми опухолями молочной железы.
Но, как вы уже догадались, спортсмены начали использовать тамокс немного в других целях. Его следует применять во время курса стероидов. Тамоксифен позволяет держать низкий уровень эстрогена, предотвращает появление гинекомастии у мужчин.
Для тех, кто не знает, гинекомастия – это опухание груди у мужчин, вследствие роста молочных желез. Простыми словами, мужская грудь становится похожей на женскую.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Нолвадекс
- Фарестон
- Веро-Тамоксифен
Структурные аналоги Тамоксифена: Веро-Тамоксифен , Тамоксифен Гексал, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Ферейн, Тамоксифен-Эбеве.
Аналогичным механизмом действия обладают препараты Фазлодекси Фарестон .
Фарестон или Тамоксифен — что эффективнее?
Фарестон — это противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство, основу которого составляет вещество торемифен . Главные особенности лекарства:
- присутствие в его химической структуре атома хлора (что делает препарат более устойчивым в сравнении с Тамоксифеном);
- отсутствие онкогенного эффекта;
- способность индуцировать апоптоз;
- действенность при РЭ-отрицательных опухолях.
По данным клинических наблюдений, проводившихся в течение полугода, было установлено, что при приеме Фарестона:
- изменения гормонального гомеостаза на порядок благоприятнее, чем при приеме Тамоксифена;
- развиваются менее опасные для пациента в плане онкориска изменения;
- на порядок реже возникают нежелательные побочные явления.
Также исследования позволили сделать вывод о том, что в составе комплексного лечения влияние Фарестона на опухолевый процесспри прогрессирующем раке молочной железы более эффективно, чем влияние его аналога: при его применении у пациенток гораздо чаще отмечалась полная ремиссия, а прогрессирование заболевания начиналось на 1,2 месяца позже.
Кроме того, противоопухолевый эффектпри лечении Фарестоном отмечался у большего количества пациенток.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Cmax в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 ч после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы — 99%.
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов.
Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным T1/2 от 7 до 14 ч и с последующим медленным терминальным T1/2 в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.
Противопоказания
Тамоксифен противопоказано назначать при:
- повышенной чувствительности к компонентам препарата;
- тяжелых формах тромбоцитопении, лейкопении и гиперкальциемии;
- тромбоэмболии легочной артерии(ТЭЛА) или тромбозе глубоких вен, которые связаны с приемом антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда (в анамнезе);
- беременности;
- грудном вскармливании.
С осторожностью следует использовать препарат для лечения пациентов с болезнями глаз(в том числе с катарактой), печени и тромбоэмболической болезнью(в том числе в анамнезе), выраженным тромбофлебитом , гиперлипидемией
ТАМОКСИФЕН ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
При лечении Тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.
Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.
В начале лечения возможно местное обострение болезни — увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей — которое обычно проходит в течение 2-х недель. Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболии. Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.
При длительном лечении Тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях — рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат, характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.
В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса”, который, транслоцируясь в ядро клетки, предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.
В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).
Оказывает антигонадотропный эффекти подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани, замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется эстрогенами .
После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель.
Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов, тем самым вызывая овуляцию у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов, тестостерона , лютеотропинаи фоллитропина.
Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.
В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях. Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр плазмы крови , эндометрий и костную ткань.
Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.
С альбуминами плазмы крови вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.
Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника и отчасти почками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.
Тамоксифен инструкция по применению
Наименование:
Тамоксифен (Tamoxifenum)
Фармакологическоедействие:
Тамоксифен – лекарственный препарат, который относится к группе нестероидных противоэстрогенных средств, данное действие обусловлено способностью препарата блокировать действие эндогенных эстрогенов. Также препарат оказывает слабое эстрогенное действие. Антиэстрогенное свойство препарата может быть использовано при некоторых эстрогенозависимых опухолях. После приема внутрь достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация препарата достигается в течение …
Показания кприменению:
Тамоксифен применяется в качестве противоопухолевого лекарственного средства при лечении раковых образований молочных желез, которые могут возникнуть во время послеклимактерического периода, в это время у женщин наблюдается снижение функционирования половых желез. Также препарата применяется при раковых образованиях эндометрия, бесплодии, причиной которого является отсутствие процесса созревания яйцеклеток в яичнике …
Способ применения:
Препарат применяется перорально в виде таблеток. Режим дозирования и продолжительность применения носит индивидуальный характер и определяется лечащим врачом. Обычно при раке молочных желез назначают дозировку препарата от 20 до 40 мг один-два раза в сутки, раковых образованиях эндометрия от 30 до 40 мг один-два раза в день. Если после приема лекарственого средства наблюдается прогрессирование заболевания, то прием препарат отменяют. При ановуляторной форме бесплодия препарат применяют …
Побочные действия:
Прием Тамоксифена может вызвать развитие побочных действий в виде тромбоцитопении, головокружений, сыпи кожного покрова. Повышенного содержания кальция в плазме крови (гиперкальциемия), приливы крови, вагинальные кровотечения, поражение роговицы глаза, катаракта, образование кровяных сгустков в сосудах (тромбозы), …
Противопоказания:
Лекарственный препарат противопоказан при наличии повышенной чувствительности организма к компонентам препарата
Также следует соблюдать осторожность при применении препарат при наличии нарушений функционирования почек, лейкопении, тромбоцитопении, тромбозах, заболеваниях глаз, повышенном содержании кальция в плазме крови …
Взаимодействие сдругими лекарствен-ными средствами:
При одновременном применении препаратов кумаринового ряда может наблюдаться усиление антикоагуляционного эффекта. При приеме с препаратами, которые задерживают выведение кальция из организма возможно развитие гиперкальциемии
При сочетанном приеме с цитостатиками повышается риск развития тромбоэмболической болезни …
Беременность:
Прием Тамоксифена противопоказан при беременности …
Передозировка:
На данный момент случаи передозировки Тамоксифеном зарегистрированы не были …
Форма выпуска:
Препарат выпускается в форме таблеток …
Условия хранения:
Лекарственное средство необходимо хранить в месте, защищенном от проникновения света …
Состав:
Действующим веществом Тамоксифена является тамоксифена цитрат …
Особые указания
Женщины, получающие Тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием Тамоксифена следует временно прекратить.
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потениально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственная форма, действие, показания
Вопрос о том, как принимать Тамоксифен, решается довольно просто. Препарат выпускается исключительно в форме таблеток(белого цвета), что значительно упрощает его применение для больных.
Суточная взрослая доза медикамента составляет:
- стандартная– 20 мг;
- при некоторых формах – 30 мг;
- максимально разрешенная– 40 мг.
На рынке сегодня представлен препарат отечественного и зарубежного производства. Однако отзывы как женщин, больных раком молочной железы, так и врачей показали, что эффективность медикамента не меняется в зависимости от производителя: препараты российского и финского производства действуют одинаково.
Применение при раке
Тамоксифен в таблетки широко применяют при лечении злокачественных новообразований:
- молочной железы;
- яичника;
- предстательной железы;
- почки,
а также меланомы и саркомы мягких тканей.
Чаще всего этот препарат назначается женщинам с раком молочной железы как профилактическое и терапевтическое средство. Он рекомендован пациентка мс положительными рецепторами к прогестерону и эстрогенам.
Перед тем как назначить таблетки женщине при раке груди,специалист обязательно должен учесть следующие факторы:
- на какой стадии находится болезнь;
- какие методы лечения применялись;
- есть ли в раковых клетках белок HER-2.
Механизм действия
На клетке, которую поразила опухоль, чаще всего обнаруживается рецептор в виде белкового вещества, который провоцирует увеличение и размножение опасной болезни за счет влияния на половые гормоны. Чтобы остановить этот процесс, рекомендуют принимать таблетки Тамоксифен, который ставит блок на размножение раковых клеток за счет воздействия на эти самые рецепторы молочной железы.
Показания к применению Тамоксифена, за редким исключением, ограничиваются злокачественными новообразованиями груди у женщин.Препарат рекомендуют применять в следующих случаях:
- рак молочной железы у женщины;
- эстрогенчувствительные опухоли;
- после кастрации;
- адъювантное лечение опухоли молочной железы у женщин;
- карцинома протока молочной железы.
Медикамент противопоказан в случае:
- беременности;
- гиперкальциемии;
- индивидуальной непереносимости;
- кормления грудью;
- лейкопении в выраженном виде;
- тромбоцитопении.
Перед тем как начать полноценную терапию препаратом, должно быть пройдено максимально полное обследование, которое должно исключить все факторы, относящиеся к противопоказаниям, особенно беременность у женщин.
Лекарственное взаимодействие
Назначить Тамоксифен могут в сочетании с другими медикаментозными препаратами. Для этого нужно знать, как взаимодействуют они с Тамоксифеном:
- При одновременном приеме с антикоагулянтами (например, Варфарин) наблюдается усиление антикоагулянтного воздействия.
- При совмещении с цитостатитками повышается вероятность образования тромбов.
- Тандем с тегафуром повышается вероятность развития цирроза печени гепатита в активной хронической фазе.
- При сочетании с лекарствами, понижающими выведение кальция (тиазидные диуретики) повышается вероятность увеличения уровня кальция в крови.
- Тандем с бромокриптином увеличивает концентрацию тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в крови.
- В сочетании с другими гормональными средствами (эстрогенсодержащие средства) происходит ослабление терапевтического влияния обоих лекарств.
Ограниченная польза Тамоксифена
- Женщины после менопаузы, которые Эстроген Рецептор позитивные (ЕR-positive) получают определеннуй пользу от препарата.
- Женщины после менопаузы – Эстроген Рецептор негативные (ЕR- negative), польза кажется немного перевешивает риски.
- Женщины до менопаузы – Эстроген Рецептор позитивные (ЕR-positive) – получают едва заметную пользу.
- Женщины до менопаузы – Эстроген Рецептор негативные (ER-negative) – не получают никакой пользы от применения препарата.
- Тамоксифен более эффективен у женщин у которых рак также в лимфатических узлах, чем у тех, у которых чистые лимфатические узлы.
В 1992г, журнал Ланцет опубликовал анализ нескольких исследований, в которых были рассмотрены 30,000 женщин, часть из которых принимала препарат, а часть не принимала. В среднем, каждая женщина наблюдалась 5-6 лет. Из тех, кто принимал тамоксифен – 74,4% выжили, по сравнению с 70,9% для тех, кто не принимал препарат. Весьма не впечатляющий результат!
В статье указывалось, что группа женщин с лучшим результатом была постменопаузальной с ER позитивным статусом. Далее там указывалось, что пременопаузальная группа с ER негативным статусом не получила абсолютно никакой пользы от приема тамоксифена.
Несмотря на доказанную пользу тамоксифена в уменьшении рецедивов рака молочной железы у постменопаузальных женщин, основные исследования показали, что это уменьшение совсем незначительное. Большинство женщин, принимающих тамоксифен, живут не дольше тех, кто его не принимает. Более того, некоторые опухоли молочной железы учатся использовать тамоксифен для стимуляции своего роста. Таким образом, польза тамоксифена весьма ограниченна. Практически все женщины принимающие тамоксифен, становятся не восприимчивыми к нему в течение 5 лет. Недавнее рандомизированное контролируемое исследование показало, что тамоксифен достигает своего максимального защитного эффекта на ткани молочной железы у женщин после 5 лет его приема.
Применение его следующие 5 лет не добавили никакой больше защиты и весьма вероятно, что явилось причиной другой онкологии. Другими словами, после определенного периода, клетки молочной железы становятся резистентными к тамоксифену и даже начинают кормиться им. Такой результат очень удивил исследователей. Согласно Сюзан Лоув, автора книги “Книга гормонов доктора Сюзан Лоув” – это отличный пример того, что необходимы хорошие долговременные исследования. Если бы мы базировали свои рекомендации на 5 летних исследованиях, не делая дальнейшие исследования, то мы бы давали женщинам тамоксифен бесконечно. К счастью мы теперь знаем, что были неправы и можем предотвратить дальнейший ущерб от препарата. Мы уже не в первый раз убедились, что больше не означает лучше.
Характеристика тамоксифена
Прием тамоксифена совместно с анаболитическими стероидами помогает значительно снизить риск роста женских гормонов в крови атлетов.
Тамоксифен – препарат, значительно отличающийся от оказывающих такое же воздействие препаратов. Главным отличительным признаком тамоксифена считается то,что этот медикамент не является ни анабиотическим, ни андрогенным средством.
Культуристам и бодибилдерам тамоксифен рекомендован в качестве действенного средства для похудения, увеличения мышечной массы, а также увеличения силовых показателей.
Вполне логично то, что по мнению бодибилдеров без тамоксифена невозможна победа в соревнованиях, если не использовать, конечно, допинг. Тамоксифен считается полезным среди культуристов еще и потому, что обладает ярко выраженным антиэстрогенным действием – является сексуальным гормоном.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с разделительной бороздкой с одной стороны.
| 1 таб. | |
| тамоксифена цитрат | 15.46 мг, |
| что соответствует содержанию тамоксифена | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, кальция дигидрофосфат, повидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал, натрия лаурилсульфат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с разделительной бороздкой с одной стороны.
| 1 таб. | |
| тамоксифена цитрат | 31 мг, |
| что соответствует содержанию тамоксифена | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, кальция дигидрофосфат, повидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал, натрия лаурилсульфат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с разделительной бороздкой с одной стороны.
| 1 таб. | |
| тамоксифена цитрат | 46.5 мг, |
| что соответствует содержанию тамоксифена | 30 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, кальция дигидрофосфат, повидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал, натрия лаурилсульфат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Тамоксифен. Положительное воздействие на спортсменов
Как уже было сказано выше, принимать тамоксифен в бодибилдинге принято совместно с анаболитическими средствами. Вызвано это тем, что в состав многих стероидных препаратов включено большое количество ароматизирующих компонентов, провоцирующих повышение роста эстрогенов в крови спортсменов. Результатом такого роста является возникновение у атлетов явления феминизации – женского начала.
Это может выражаться в чрезмерном скоплении воды в организме или усиленном накоплении жира в подкожной клетчатке, а также в явлении гинекомастии (увеличении размера грудных желез). Возможно одно- и двухстороннее увеличение, причем возможность вернуть их в исходное состояние появляется только при обращении за помощью к хирургу. Все это не нужно ни одному спортсмену.
При этом данному лекарственному препарату не свойственно вызывать прекращение превращения тестостерона в эстроген. Получается, что тамоксифен только борется с эстрогенами. Однако, не является доказанным фактом, что они не одержат над ним победы.
Учитывая всю данную информацию специалисты назначают культуристам чаще всего тамоксифен в комплексе в провироном. Обычно назначается двадцать-тридцать миллиграмм тамоксифена и не более, чем пятьдесят миллиграммов провирона. Совместный прием данных препаратов обеспечивает замечательный эффект.
Благодаря такому сочетанию препаратов бодибилдер может значительно улучшить свои результаты. Тамоксифен хорошо действует и во время диеты, так как способствует поддержанию процесса сжигания жира. Не обладая прямым свойством сжигать жир, препарат вследствие своего антиэстрогенного воздействия помогает поддерживать пониженный уровень жира в организме.
Тамоксифен следует принимать совместно с андрогенными стероидами либо с разнообразными вариациями тестостерона. Спортсмены, имеющие склонность к повышенному накоплению в организме воды или со склонностью к появлению проблем с грудными железами, обязательно должны применять данный препарат при любом стероидном курсе в целях профилактики.
Ввиду того что тамоксифен дает отличные результаты, многие бодибилдеры могут принимать андрогенные стероиды вплоть до наступления дня начала соревнований, в сочетании с диуретиком. Такой курс даст им возможность появиться на сцене подсушенными и упругими. Те же атлеты, у кого уровень жира и без того невысокий, с помощью тамоксифена получают прекрасный шанс заметно повысить плотность мышц.
Тамоксифен способствует росту количества единиц холестерина высокой плотности (ХВП), способного снизить риск развития атеросклероза, следовательно, снижает в значительной степени и риск появления сердечно-сосудистых заболеваний. Данная особенность очень полезна для спортсменов, часто сталкивающихся с таким недугом. Другим положительным моментом является то, что тамоксифен, являясь препаратом мягким, проявляет именно в печени большую эстрагенную активность. Данная особенность оказывает положительное воздействие как на работу печени, так и на функционирование организма в целом.
Однако, наряду со всеми достоинствами, тамоксифену присущи многочисленные недостатки, знать о которых должен каждый спортсмен,безо всяких исключений, желающий применять этот препарат.
С чем принимают
Следует учитывать, что Тамоксифен не прекращает полностью ароматизацию стероидов, а только блокирует работу рецепторов эстрогена. Поэтому после прекращения приёма препарата может наблюдаться резкий рост эстрогенов в крови. Чтобы этого избежать, антиэстрогенные препараты принимают в комплексе с ингибиторами ароматазы.
Наилучший эффект оказывает в комбинации с Провироном. Тамоксифен дезактивирует рецепторы эстрогенов, а Провирон предупреждает ароматизацию стероидов, с чем «тамокс» не всегда справляется в одиночку. Это проверенный временем и многими профессиональными спортсменами комплекс, борющийся с избытком эстрогена, дающий наилучшие результаты.
Как принимать после курса Тамоксефен
ГИНО
- Для чего необходима послекурсовая терапия (ПКТ):
- Восстановить собственную выработку тестостерона
- Сохранить набранную мышечную массу
- Предотвратить феминизацию
- Избежать атрофии яичек (для этого в ПКТ вводится хорионический гонадотропин)
- Снизить побочные явления от курса
Послекурсовая терапия необходима независимо от того, насколько тяжёлым или лёгким был курс. В этот период Тамоксифен продолжают принимать в дозировке 10-20мг в сутки в комплексе с Провироном на протяжении двух – трёх недель.
Также рекомендуют проводить курс ПКТ с Тамоксифеном через 3-4 недели после курса анаболитических стероидов.
Однако Тамоксифен ни в коем случае нельзя употреблять после курса стероидов, в который входили Тренболоны или Нандролоны.
Из побочных эффектов Тамоксифена иногда наблюдаются:
- Повышенная температура тела
- Головокружение
- Тошнота
- Снижение потенции
- Частичное облысение
- Высыпания на теле (акне)
- Повышенная утомляемость
Однако стоит заметить, что при грамотном подходе к приёму препарата и при дозировке до 30мг. в сутки побочные эффекты наблюдаются крайне редко.
Противопоказания
Перед применением Тамоксифена лучше всего проверить своё здоровье, пройдя комплексное обследование и проконсультироваться со специалистом, поскольку имеется ряд противопоказаний.
Среди них:
- Индивидуальная непереносимость
- Болезни почек
- Повышенная свёртываемость крови
- Диабет
- Гормональные нарушения
- Заболевания печени
Учитывая противопоказания, не стоит самостоятельно назначать себе этот препарат. Здоровье дороже наград на соревнованиях и крутых форм тела.
Также не следует увлекаться этим препаратом женщинам – спортсменкам. Это чревато приливами жара, чрезмерной массой тела, костными болями, нарушениями менструального цикла, эндометриозом и даже бесплодием.
Тамоксифен в бодибилдинге за и против
Тамоксифен повышает уровень ХВП — холестерина высокой плотности, снижающего риск появления атеросклероза, а значит, уменьшает риск развития заболеваний сердечнососудистой системы. Эта особенность очень важна для спортсменов, имеющих предрасположенность к данным заболеваниям. Еще одним плюсом является то, что «тамокс» — препарат мягкий, он проявляет большую эстрогенную активность в печени, что положительно сказывается как на работе самого органа, так и на всем организме в целом.
Однако, несмотря на все достоинства, тамоксифен имеет ряд противопоказаний и побочных реакций, знать о которых необходимо любому спортсмену, решившему принимать данный препарат.
Показания к применению
Применение Тамоксифена целесообразно при:
- эстроген-чувствительных опухолях;
- злокачественном повреждении тканей молочной железы (в особенности, в период климакса у женщин);
- раке груди, в том числе у мужчин после хирургического удаления половых органов;
- протоковом раке молочной железы(протоковой карциноме in situ);
- раке эндометрия.
При раке молочной железы препарат также может применяться в качестве дополнения к медикаментозному, хирургическому лечению и лучевой терапии.
Для мужчин Тамоксифен может быть назначен и при гинекомастии. Однако лекарство работает, если патология развилась недавно и связана с приемом анаболических стероидов.
Фармакологическое действие
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.
Список источников
- drugfinder.ru
- BornInVitro.ru
- MedHall.ru
- bodytrain.ru
- MedAlternativa.info
- DlyaGrudi.ru
- supermass.ru
- yazdorov.win