Рифампицин Rifampicin

Применение рифамицинов в клинике

В медицинской практике используются рифамицин SV и рифампицин. Рифамицин SV применяют парентерально и местно для лечения гл. обр. туберкулеза и различных гнойных заболеваний, вызываемых стафилококками. Хорошие результаты получены при лечении фурункулеза, абсцессов, флегмон, остеомиелита, мастита. Рифамицин SV используют при тонзиллите, стоматите, заболеваниях придаточных пазух носа, отите, мастоидите. Эффективно лечение ри-фамицином SV острой и хрон. пневмоний, бронхита. При бронхоэк-тазах, абсцессах легких, эмпиеме плевры антибиотик назначают парентерально и местно. Рифамицин SV применяют при лечении острых и хронических воспалительных заболеваний желчного пузыря и желчных ходов, а также для лечения простатита, вагинита и сальпингита. Сочетание рифамицина SV с другими антибиотиками повышает эффективность лечения стафилококкового сепсиса. Рифамицин SV высокоэффективен при лечении различных форм туберкулеза легких и внеле-гочного туберкулеза. Наряду с парентеральным введением при туберкулезе показано местное применение рифамицина SV в виде интра-трахеальных вливаний, аэрозоля, введения в полость плевры, каверну, свищевые ходы.

Рифамицин SV применяют внутримышечно, внутривенно, а также местно — в виде 0,5% р-ра. Внутримышечно рифамицин SV вводят дважды в день в суточной дозе взрослым 0,5 г (возможно увеличение до 1 — 2 г). Детям до 6 лет антибиотик назначают из расчета 20 мг/кг в сутки. Внутривенно рифамицин SV вводят струйно или капельно, однократно в дозе от 0,25 до 1,5 г. К основным проявлениям побочного действия при применении рифамицина SV относятся аллергические реакции (кожные сыпи), к-рые исчезают после отмены препарата. При длительном внутривенном введении возможно развитие флебита и пери-флебита.

Основное показание к применению рифампицина — туберкулез легких и других органов, особенно в случаях заболеваний, вызываемых множественно-устойчивыми штаммами микобактерий. Во избежание быстрого формирования устойчивости у микобактерий к его действию рифамиицин назначают в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами (стрептомицин, изониазид, этамбутол и др.). Рифампицин применяют также при воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей, при остром и хроническом остеомиелите, инфекциях желче- и мочевыводящих путей, гонорее и других инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к антибиотику возбудителями. Рифампицин в сочетании е другими про-тиволепрозными препаратами применяют при лечении лепры и для профилактики ее рецидивов.

Рифампицин применяют внутрь натощак. При лечении туберкулеза суточная доза у взрослых составляет 0,45 г (в период обострения может быть увеличена до 0,6 г). Детям старше 3 лет препарат назначают из расчета 10 мг/кг в сутки. Препарат при туберкулезе применяют длительно (в зависимости от формы заболевания). При инфекциях нетуберкулезной этнологии суточная доза рифампицина варьирует от 0,45 до 0,9 г. Длительность лечения в зависимости от заболевания колеблется от 1—2 дней (при лечении гонореи, менингококкового носительетва) до 10—14 дней и более (при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях). При лечении лепры рифампицин назначают по специальным схемам.

При лечении рифампицином частым осложнением является расстройство функции жел.-киш. тракта; возможно гепатотоксическое действие (повышение уровня аминотрансфераз и билирубина в сыворотке крови), аллергические реакции. При нерегулярном приеме рифампицина частота аллергических реакций возрастает.

Р. противопоказаны при остром паренхиматозном гепатите и хрон. нарушении выделительных функций печени, у женщин в первые 3 мес. беременности, при повышенной чувствительности к препаратам этой группы.

Рифампицин выпускают в капсулах по 0,05 и по 0,15 г, рифамицин SV — в виде стерильной натриевой соли для инъекций во флаконах, содержащих 0,125, 0,25 и 0,5 г.

См. также Антибиотики.

Библиография: Навашин С. М. и Фомина И. П. Рациональная антибиоти-котерапия, М., 1982; В i n d a G. а. о. Rifampicin, a general review, Arzneimit-tel-Forsch., S. 1907, 1971, bibliogr.; Nessi R. a. F o w s t G. Clinical use of rifampicin in combination for non-mycobacte-rial infections, J. int. Med. Res., v. 7, p. 179, 1979, bibliogr.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами

При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Механизмы действия антибиотиков

Антибиотики группы пенициллина специфически ингибируют биосинтез клеточной стенки микроорганизмов за счет необратимой инактивации фермента, участвующего в ее построении из мурамопептидов. — Антибиотики группы цефалоспоринов специфически ингибируют биосинтез клеточной стенки микроорганизмов (см. пенициллины).Механизм действия антибиотиков группы тетрациклина состоит в угнетении биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом. В механизме действия большое значение ицеет способность тетрациклина образовывать хелаты. с металлами, вследствие чего из организма выводятся металлы — кофакторы ферментных систем (в больших дозах способен нарушить синтез белка в макроорганизме).

Механизм действия антибиотиков-аминогликозидов связан с угнетением биосинтеза белка микробной клетки. Считают, что молекулы аминогликозидов связываются с рибосомой микробной клетки, мешая нормальному взаимодействию РНК с рибосомой. Это ведет к неправильному считыванию, генетического кОда и включению в синтезируемый белок «чужой» аминокислоты. Кроме того, аминогликозиды фиксируются цитоплазматической мембраной и нарушают ее проницаемость, вследствие чего клетка теряет ионы калия, аминокислоты и нуклеотиды.

Механизм действия макролидов связан с нарушением биосинтеза белка микроорганизмов на уровне рибосом (осуществляют блокаду контакта рибосом с РНК). Механизм действия антибиотиков, группы линкомицина (как и группы макролидов) состоит в нарушении ими биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом.Механизм действия антибиотиков группы левомицетина связан с нарушением белкового синтеза микробной клетки на стадии переноса аминокислот от транспортной РНК к рибосомам.Механизм действия рифампицина SV, ристомицина сульфата, фузидина-натрия связан с нарушением биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом.

Механизм действия полимиксина связан с нарушением функции цитоплазматической мембраны.

Механизм действия грамицидина — угнетение дыхательных ферментов бактерий.

Механизм действия противогрибковых антибиотиков связан в основном с нарушением функции цитоплазматической мембраны (нистатин) и угнетением биосинтеза белка микробной клетки.

Рис. 3.14. Механизм действия антибиотиков на бактерии

Рис. 3.15. Определение чувствительности синегнойной палочки к антибиотикам

Определение чувствительности кантибиотикам диско-диффузионнът методом

Диск с антибиотиком наносится на поверхность питательной среды после посева культуры бактерий. В результате диффузии антибиотика из диска рост чувствительного возбудителя подавляется (зона задержки роста). Метод стандартизован только для «быстрорастущих» микроорганизмов, образующих сплошной рост на платой питательной среде (в виде «газона») через 18-20 часов инкубации. Синегнойная палочка (Pseudomonas aeruginosa) природою устойчива ко многим антибиотикам. Для лечения инфекций, вызванных R aeruginosa, применяют бета-лакгамные антибиотики, аминогликозиды и хинолоны.

Рифампицин инструкция по применению

Наименование:
Рифампицин (Rifampicinum)

Фармакологическоедействие:
Рифампицин – антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидным и противотуберкулезным действием, проявляет свою активность в отношении грамположительных и грамотрицательных вредоносных микроорганизмов. Большую активность проявляет в отношении грамположительных микроорганизмов, на грамотрицательные бактерии оказывает меньшее воздействие. Антибактериальное действие лекарственного средства обусловлено способностью препарата воздействовать на процесс синтеза РНК в клетке бактерии …

Показания кприменению:
Рифампицин применяется при лечении туберкулеза легких и туберкулеза другой (внелегочной) локализации, также препарат назначают при лечении других заболеваний дыхательной системы (воспаление легких, бронхит), острой форме гонореи, инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей, воспалительном процессе костного мозга (остеомиелит), инфекционных заболеваниях желчевыводящих путей, при лечении различных форм лепры, других заболеваний, возбудители которых чувствительны к воздействию препарата …

Способ применения:
Лекарственное средство может применяться перорально в виде капсул и парентерально (внутривенно капельно). При пероральном приеме суточная дозировка должна составлять не более 450 мг один раз в день, при массе тела пациента более пятидесяти килограммов суточная дозировка повышается до 600 мг. Длительность приема определяется лечащим врачом и зависит от характера и степени тяжести заболевания. Внутривенно лекарственный препарат вводят при острых формах заболеваний, тяжелых формах септических процессов …

Побочные действия:
Препарат при применении может вызывать такие побочные реакции организма, как тошнота, нарушение функционирования печени, нарушение функционирования поджелудочной железы, расстройство стула (диарея), головные боли, лейкопения (уменьшение уровня лейкоцитов в крови), артралгия, аллергические проявления (ангионевротический отек, крапивница, …

Противопоказания:
Рифампицин не назначают при наличии реакций повышенной чувствительности на компоненты, входящие в состав лекарственного средства, при воспалительном процессе тканей печени (гепатит), желтухе, нарушениях функционирования почек, не назначают препарат при лечении детей грудного возраста …

Взаимодействие сдругими лекарствен-ными средствами:
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами может снижаться активность последних. Также препарат может снижать надежность пероральных контрацептивов …

Беременность:
Лекарственный препарат противопоказан к применению в период беременности, в период грудного кормления (лактации) прием препарата …

Передозировка:
Симптомами превышения дозировки для организма являются: боли в животе, головные боли, судороги, тошнота, рвота, спутанность сознания …

Форма выпуска:
Рифампицин выпускается в виде пористой массы в ампулах для приготовления раствора для перорального введения, капсул в упаковке …

Условия хранения:
Лекарственный препарат следует хранить в месте, защищенном от проникновения света и влаги …

Состав:
Действующим веществом является рифампицин …

Рифамицины Общая характеристика антибиотиков Справочник по антибиотикам Библиотека доктора Медкурсор актуальная медицина

13 января 2012

Рифамицины — группа антибиотиков, образуемых при биосинтезе нового вида лучистого гриба Str. mediterranei. Выделены в 1957 г. из многочисленных рифамицинов (А, В, С, D, Е и др.

), обнаруживаемых в культуральной жидкости продуцента, практическое значение приобрел лишь рифамицин В, который удалось благодаря направленной ферментации выделять в наибольшем по сравнению с другими фракциями количестве.

Из рифамицина В путем кислотного гидролиза и последующего восстановления получен стабильный рифамицин S, молекула которого послужила основой для дальнейших модификаций. Из производных рифамицинов В и S практическое применение получили рифамицин SV (рифоцин), рифамид.

Исследования в области химической трансформации природных рифамицинов привели к получению препаратов с новыми ценными свойствами и развитию работ по созданию полусинтетических производных этого антибиотика (см. рифампицин).

Рифамицин SV и рифамид

Суммарная формула рифамицина SV: C37H47О12N. Молекулярный вес 697,79.

Суммарная формула рифамида: C43H58О13N2. Молекулярный вес 810,9.

Рифамид плохо растворим в воде. В виде натриевой соли хорошо растворим в воде (150 мг/мл), а также в метаноле, этаноле и ацетоне.

Рифоцин и рифамид обладают близкими биологическими свойствами и рассматриваются вместе.

Характеризуются преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов и туберкулезных микобактерий. Подавляют рост стафилококков, стрептококков в концентрациях 0,01 мкг/мл и меньше. По степени активности в отношении стафилококков превосходят цефалотин, цефалоридин, гентамицин и другие антибиотики.

Малочувствительны к действию рифамицинов большинство грамотрицательных микроорганизмов. Для подавления роста большинства штаммов кишечных палочек сальмонелл, шигелл, протея и т. д. требуются концентрации 25—200 мкг/мл. Не действуют на простейшие, вирусы и грибы.

«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина

К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно.

При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем).

В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4.

В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма.

Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное).

Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение.

При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин.

7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…

Побочные эффекты рифампицина

  • Токсические гепатиты. Фильтрация через печень и концентрация в жёлчи создают предпосылки для токсических гепатитов. Необходим регулярный биохимический контроль функции печени с определением содержания трансаминаз и исследованием обмена жёлчных пигментов. Незначительная реакция со стороны печени не служит показанием к отмене рифампицина. Известно, что этот антибиотик нарушает захват печенью и экскрецию билирубина, поэтому в первые 2-3 недели его применения концентрация в плазме как конъюгированного, так и неконъюгированного билирубина может увеличиваться. Известны единичные случаи лекарственного гепатита с летальным исходом. Доказана возможность лекарственной гепатопротекции при нарушениях функции печени: назначают эссенциале, карсил, легален, липотропные вещества (метионин) и т.п. При жировом гепатозе показаны ноотропил (пирацстам) и рибоксин. Гипоальбуминемия увеличивает риск поражения печени за счёт повышенного содержания несвязанного рифампицина. Снижение объёмного кровотока печени, вызванное длительным приёмом рифампицина, может быть корригировано приёмом 15% р-ра димефосфона (150 мг/кг/сут). Отмечены редкие случаи порфирии во время лечения рифампицином.
  • В экспериментах на животных показан потенциальный канцерогенный эффект высоких доз этого антибиотика.
  • Сигнал к прекращению лечения рифампицином — тромбоцитопения, тесно связанная с циркулирующими антителами — иммуноглобулинами, фиксирующими комплемент на тромбоцитах в присутствии рифампицина. Также существуют описания острой гемолитической анемии, развившейся через 2-3 ч после приёма рифампицина.
  • Возможны анафилактоидные реакции, лейкопения, тромбоз глубоких вен. К редким осложнениям при использовании рифампицина относят лейкопению, нарушения менструального цикла. Очень редко встречают некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, нарушения зрения, герпетоидные реакции. Рифампицин относят к потенциально нефротоксичным антибиотикам. Его нефротоксичность чаще отмечали у больных, имевших длительное ограничение в приёме жидкости.
  • Гриппоподобный синдром. При интермиттирующем назначении рифампицина возможны гриппоподобный синдром (1%), или так называемая лекарственная температура, кожный синдром (жжение и/или зуд с сыпью или без неё, чаще на лице и голове, покраснение глаз, слезотечение), абдоминальный синдром (боли, тошнота, диарея), реже встречают респираторный синдром, ещё реже — пурпуру и почечную недостаточность. При появлении гриппоподобного синдрома рифампицин целесообразно заменить рифабутином.
  • Повторное применение рифампицина после перерыва в лечении может вызвать серьёзные иммунологические реакции с повреждением почек или развитием тромбоцитопении. При приёме этого препарата после недельного перерыва был отмечен аллергический шок.
  • При внутривенном введении рифампицина выход препарата за пределы вены сопровождается раздражением и воспалением.

Рифамицины МедВывод.ру

Главная / Рациональная антибиотикотерапия / Рифамицины

Рифамицины — новая группа антибиотиков — анзамицинов, образуемых лучистым грибом Streptomyces mediterranei. Выделены в 1957 г.

Из многочисленных рифамицинов (А, В, С, D, Е, F и др.), обнаруживаемых в культуральной жидкости продуцента, практическое значение приобрел лишь рифамицин В, который удается благодаря направленной ферментации выделять в наибольшем по сравнению с другими компонентами количестве.

Из рифамицина В путем кислотного гидролиза и последующего восстановления получен стабильный рифамицин S, молекула которого послужила основой для дальнейших модификаций. Из производных рифамицинов В и S практическое значение имеют рифамицин SV (рифоцин), рифамид, рифацин.

Смотрите – Рифампицин

«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина

Аллергические реакции при лечении рифампицином

Аллергические реакции при лечении рифампицином чаще проявляются в виде кожных высыпаний, эозинофилии, редко — в виде отека Квинке.

При интермиттирующем лечении, нерегулярном приеме препарата или при возобновлении лечения рифампицином после перерыва могут наблюдаться тяжелые аллергические реакции в виде гриппозоподобного синдрома (головная боль, боли в костях и др.).

Эти реакции развиваются чаще у больных, принимающих препарат…

Рифампицин при лечении лепры

При лечении лепры препарат назначают в соответствии со следующими схемами: применяют в суточной дозе 0,3—0,45 г в один прием, при плохой переносимости — в 2 приема; длительность курса лечения — 3—6 мес, возможны повторные курсы с интервалом 1 мес; на фоне комбинированной противолепрозной терапии (диафенил-сульфон, димоцифон, салюсульфон, а также протионамид, лампрен и др.) рифампицин применяют…

Проницаемость рифампицина

Рифампицин хорошо проникает через клеточные мембраны, с чем связано его подавляющее действие на размножение внутриклеточно расположенных микроорганизмов. Белками сыворотки крови связывается на 80%.

Динамика выведения рифампицина из организма…

Содержание рифампицина в тканях третьей группы

В тканях третьей группы (ткань печени, желчь, ткань слезной железы) рифампицин содержится в концентрациях, превышающих уровень в крови. Т 1/2 рифампицина при приеме внутрь колеблется от 1 ½ до 4 ч в зависимости от продолжительности введения (смотрите таблицу ниже). Время снижения концентрации рифампицина в крови на 50% после приема препарата внутрь Схема введения препарата Т1/2…

Механизм действия рифампицина на бактериальную клетку

Механизм действия рифампицина на бактериальную клетку связан с подавлением синтеза РНК путем образования комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой.

Действие антибиотика на бактериальную клетку достаточно специфично, поскольку полимеразы клеток млекопитающих менее чувствительны к его действию по сравнению с соответствующими ферментами бактерий. Рифампицин на микробную клетку действует оакгерицидно.

Антимикробный спектр рифампицина

Антимикробный спектр рифампицина Микроорганизм мпк, мкг/мл Staphylococcus aureus 0,001—0,1 Streptococcus faecalis 0,01 — 10 Streptococcus pyogenes 0,001—0,1 Streptococcus pneumoniae 0,01—0,1 Neisseria meningitidis 0,001 — 1 Neisseria gonorrhoeae 0,001—0,1 Bacillus anthracis 0,1 — 1 Brucella spp. 1 — 10 Clostridium perfringens 0,002—0,1 Haemophilus influenzae 0,02—1 Bacteroides spp. 1—5 Fusobacterium spp. 1—5 Mycobacterium tuberculosis 0,005—0,5 (в жидкой…

Рифоцин — гидроксифеназин рифамицина S, аналогичен двум вышеописанным рифамицинам, но обладает большей антибактериальной активностью и более благоприятными фармакокинетическими характеристиками (большая продолжительность циркуляции в организме, создание более высоких концентраций в крови при введении одинаковых доз сравниваемых антибиотиков). Однако рифацин характеризуется гепатотоксичностью, выраженность проявлений которой зависит от применяемой дозы. Показания к применению Основными показаниями к назначению данной…

Устойчивость микробов к рифамицинам

Устойчивость микробов к рифамицинам in vitro и в процессе терапии развивается быстро.

У кишечных палочек и энтерококков нарастание устойчивости выражено незначительно. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается. Всасывание, распределение,…

Список источников

  • drugfinder.ru
  • MedHall.ru
  • xn--90aw5c.xn--c1avg
  • alexmed.info
  • antibi0tik.ru
  • medpuls.net
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Жизнь Без Оков: Красота и Здоровье в Ваших Руках!
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector