Арахидоновая кислота

липоксигеназа
циклооксигеназа

лейкотриены
простагландины

(ЛТС4,Д4,Е4)
(PgI2, PgE2, TXA2)

арахидоновая
кислота метаболизируется по 2 основному
пути – циклооксигеназному и
липоксигеназному.

Глюкокортикоиды
являются ингибиторами фаофолипазы А2
и липоксигеназы, то есть тормозится
синтез лейкотриенов, и частично тормозится
синтез тромбоксана А2, идущий по
циклооксигеназному пути под действием
фермента тромбоксансинтетазы.

При внутривенном
введении действие развивается через
несколько минут, длится 2-3 часа.

ПРИМЕНЕНИЕ.

  1. АНАФИЛАКТИЧЕСКИЙ
    ШОК (в\в,в\м,внутрь)

  2. Бронхиальная
    астма – для профилактики и лечения
    приступов в виде аэрозоля, но могут
    быть и в таблетках

  3. Статус астматикус
    – состояние, при котором не помогают
    бета-2-адреномиметики и внутривенное
    введение эуфиллина. Тут назанчают
    внутривенно капельно в больших дозах.

БЕТА-2-АДРЕНОМИМЕТИКИ.

Наиболее эффективны
среди них сальбутамол и фенотерол, так
как они обладают селективным действием.

САЛБУТАМОЛ.

Механизм действия
– он воспроизводит действие симпатической
системы на клетки-мишени, возбуждая
бета-2-адренорецепторы, повышают
содержание цАМФ в них, снижая выделение
медиаторов из них.

Действие развивается
через 5-10 минут, длится 6 часов и более.
Современные препараты пролонгированного
действия позволяют сделать 1 – 2 вдоха
(ингаляции) в день, с длительностью
действия до 12 часов.

АДРЕНАЛИН.

При подкожном
применении действует через 2-3 минуты,
длительность эффекта до 30 минут.

Применение:

  1. лечение приступа
    бронхиальной астмы

  2. профилактика
    приступов

  3. анафилактический
    шок – внутривенно капельно

Побочные действия:

  • Кардиотоксическое
    действие – характерно для адреномиметиков,
    которые возбуждают бета-1-рецепторы
    сердца, повышают возбудимость, нарушают
    его ритм, повышают потребность миокарда
    в кислороде, ухудшают состояние больных
    с ИБС.

  • Обструкция бронхов
    (парадоксальная реакция) – возникает
    при длительном и неправильном применении
    ингаляционных бета-2-агонистов, это
    возникает за счет того, что чрезмерная
    стимуляция сосудистой стенки ими
    приводит к повышенной проницаемости,
    отеку бронхов и снижением чувствительности
    бета-2-адренорецепторов. Как правило
    возникает астматический статус.

КСАНТИНЫ.

  1. теофиллин

  2. эуфиллин

Механизм действия
– они являются ингибиторами ФДЭ
(фосфодиэстеразы), при этом возникает:

  • нарушение
    метаболизма цАМФ до 5-АМФ

  • рост содержания
    цАМФ в клетках-мишенях

  • снижатся выделение
    медиаторов из клеток-мишеней.

Чаще всего они
назначаются в таблетках, действие
развивается через 20-30 минут, длится 8
часов.

Применение.

бронхиальная
астма – для профилактики, лечения
приступов, сначала в таблетках, затем
внутривенно капельно.

Побочные действия:

  • кардиотоксическое
    – за счет накопления цАМФ

  • повышение
    потребности миокарда в О2 – это приводит
    стенокардии, сердечным аритмиям, за
    счет повышения возбудимости миокарда.

КРОМОГЛИКАТ НАТРИЯ
(ИНТАЛ)

Механизм действия
– это блокатор входов кальция в
клетку-мишень. Устраняется кальциевый
механизм образования и выделения
медиаторов аллергических реакций (на
2-ую стадию).

Применение – как
ингаляционный препарат – профилактика
приступов бронхиальной астмы, но сам
приступ не ликвидирует.

Выпускаются в
капсулах, которые вставляются в ингалятор.
В капсуле – 20 мг. Лечат месяцами, это
один из лучших препартов, побочные
действия практически отсутствуют.

Н1-
ГИСТАМИНОБЛОКАТОРЫ.

Гистамин выделяется
из клеток-мишеней и возбуждает
гистамино-рецепторы, а эти препараты
препятствуют этому процессу.

КЛАССИФИКАЦИЯ.

Лучшие из последнего поколения

Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения характеризуются длительностью терапевтического воздействия и малым количеством побочных эффектов. Они не подавляют психику и не разрушают сердце.

  1. Большой популярностью отличается Фексофенадин. Для него характерна универсальность воздействия, благодаря чему он может использоваться при любых видах аллергий. Однако он запрещен к приему детям до 6 лет.
  2. Цетиризин более пригоден для лечения аллергии, проявляющейся на кожном покрове. Особенно его рекомендуют при крапивнице. Действие Цетиризина проявляется спустя 2 часа после приема, но зато терапевтический эффект продолжается весь день. Так что при умеренных приступах аллергии его можно принимать 1 раз в сутки. Препарат часто рекомендуют для лечения детской аллергии. Длительное применение Цетиризина у детей, страдающих ранним атопическим синдромом, существенно уменьшает дальнейшее негативное развитие заболеваний аллергического генезиса.
  3. Лоратадин отличается особо значимым терапевтическим эффектом. Этот препарат четвертого поколения по праву может возглавлять список лидеров.
  4. Ксизал хорошо блокирует процессы высвобождения медиаторов воспаления, что позволяет надолго избавиться от аллергических реакций. Использовать его лучше при бронхиальной астме и сезонной аллергии на пыльцу.
  5. Дезлоратадин может быть отнесен к наиболее популярным антигистаминным средствам, рассчитанным на все возрастные группы. При этом он по праву считается одним из самых безопасных, почти не имеющих противопоказаний и нежелательных эффектов. Однако для него характерен хоть небольшой, но все же седативный эффект. Впрочем, этот эффект настолько мал, что практически не влияет на скорость реакции человека и на деятельность сердца.
  6. Дезлоратадин чаще всего назначается пациентам, страдающим аллергией на пыльцу. Использовать его можно как сезонно, то есть в период максимального риска, так и в другие периоды. С успехом этот препарат может использоваться при лечении конъюнктивита и аллергического ринита.
  7. Препарат Левоцетиризин, известный также под названиями Супрастинекс и Цезера, считается отличным средством, используемым при аллергии на пыльцу. Кроме того, эти лекарства могут применяться при конъюнктивите и аллергических ринитах.

Таким образом, антигистаминные препараты четвертого поколения могут применяться во время управления автотранспортом и выполнения других работ, требующих хорошей реакции. Они обычно не вступают во взаимодействие с другими лечебными препаратами, включая антибиотики. Это позволяет принимать их при лечении воспалительных заболеваний.

Поскольку эти препараты не влияют на поведение и процессы мышления и не оказывают губительного воздействия на сердечную деятельность, они обычно хорошо переносятся пациентами.

Кроме того, они обычно не вступают в синергетическое взаимодействие с другими медикаментами.

Однако категорически запрещено употреблять алкоголь при приеме любых антигистаминных препаратов.

Гистаминные препараты

Тем, кто пытается отыскать в аптечной сети гистаминные препараты, сразу скажем, что таковые назначают крайне редко. А вот антигистаминные средства на данном рынке представлены достаточно широко. Дело в том, что гистамин – это не лекарство, это биогенное соединение, которое, как правило, в организме человека находится в несвободном, а потому неактивном состоянии. Зато свободный гистамин обладает такой активностью, что способен блокировать деятельность жизненно важных органов. Чтобы «сковать» и «подавить» это активное вещество, используют антигистамины.

Отрицательная работа гистамина

Отметим, что данное соединение в активном состоянии способно воздействовать на рецепторы разных типов, в результате чего возможны:

  • Возбуждение центральной нервной системы,
  • Сокращения мускулатуры кишечника и бронхов,
  • Изменение тонуса матки, сосудов, кишечника.

Причем последние два явления практически всегда сопровождаются аллергическими реакциями, блокировать которые и призваны антигистаминные медикаменты, и в первую очередь такие. как:

Рекомендовать данные средства нам позволяет тот факт, что их позволяют давать даже детям младшего возраста. А безопасный лоратадин даже отпускается в аптеках без рецептов.

Гистамин

Если все же вас интересуют именно гистаминные препараты, а точнее сам гистамин, то его выпускают в виде белого кристаллического порошка. Назначают данное средство при:

Внутрикожные инъекции и мази уменьшают болезненность при данных видах болезней.

Гистамин против аллергии

Другой метод использования гистамина основан на том, что организм человека способен привыкнуть практически ко всему. Раствор гистамина вводят сначала малыми дозами, постепенно увеличивая его концентрацию. Таким образом, организм получает устойчивость в отношении активного гистамина, а значит, и аллергические реакции сводятся к нулю.

Но малейшая передозировка может вызвать шоковое состояние и резкое падение кровяного давления. Поэтому и назначают такое лечение после тщательного обследования и в случаях, когда аллергия носит хронический характер. И еще один момент – прием внутрь этого препарата абсолютно неэффективен, поскольку он практически не всасывается желудком.

Вывод

Итак, если у вас наблюдаются аллергические реакции, такие как:

  • Крапивница,
  • Конъюнктивит,
  • Дерматит,
  • Ринит,
  • Лекарственная или пищевая аллергия,

то вам помогут антигистаминные препараты. Но и их назначить должен доктор. Длительность и периодичность приема лекарств также определяет специалист, он же следит за процессом в целом. Самостоятельное «лечение» может вызвать необратимую реакцию – ведь медикаменты данного ряда имеют побочные эффекты, среди которых:

  • Сонливость,
  • Боли в желудке,
  • Сухость в полости рта,
  • Изжога,
  • Тошнота,
  • Бронхоспазм,
  • Изменение чувствительности кожи.

Вовремя обнаружить недомогание и заменить лекарственный препарат способен только опытный доктор. А самолечение – это путь к новым «болячкам».

Принцип воздействия

Учитывая высокую скорость образования комплексов «гистамин-рецептор», были разработаны антигистаминные препараты нового поколения, которые дополнительно воздействуют на комплекс механизмов воспаления:

  • тормозят выделение гистамина, образование радикалов кислорода; лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов;
  • инактиваруют гистамин;
  • ингибируют синтез адгезивных молекул;
  • нарушают процессы активации клеток за счёт иммобилизации ионов кальция.

Все антигистаминные средства влияют на взаимодействие гистамина с рецепторами, которое необходимо для биологического эффекта этого медиатора. Например, присоединение гистамина к рецептору H1 гладкомышечных клеток вызывает спазмы; воздействие на такой же рецептор окончаний нервных клеток в коже проявляется в кожном зуде, гиперемии, крапивнице; клетки респираторного тракта, получив такой «гистаминовый сигнал», усиливают секрецию слизи.

Молекулярное строение антигистамина

Если гистамин образует комплекс с рецептором H2, стимулируется секреция клеток желудочно-кишечного тракта с развитием диареи, высыпаний в полости рта, метеоризма. Клетки нервной системы содержат рецептор H3 и реагируют на гистамин высвобождением нейромедиаторов, что приводит к повышению температуры тела, тошноте, головной боли или мигрени.

Рецептор H4 на поверхности тучных клеток участвует в процессе мобилизации нейтрофилов, их перемещении в место воспаления. Антигистаминные средства могут соединяться с конкретным видом рецепторов или не обладать избирательностью. Во втором случае риск побочных эффектов возрастает.

Представители антигистаминных препаратов всех поколений

Для того чтобы оценить препараты последнего поколения, список должен начинаться с препаратов более ранних разработок.

  1. Первое поколение: Дифенгидрамин, Диазолин, Мебгидролин, Прометазин, Хлоропирамин, Тавегил, Димедрол, Супрастин, Перитол, Пипольфен, Фенкарол. Все эти средства имеют сильный седативный и даже снотворный эффект. Главный механизм их действия — это блокировка Н1-рецепторов. Продолжительность их действия находится в интервале от 4 до 5 часов. Антиаллергический эффект этих препаратов можно назвать хорошим. Однако они слишком сильно воздействуют на весь организм. Побочными эффектами таких препаратов являются: расширение зрачков, сухость во рту, расплывчатость зрительной картины, постоянная сонливость, слабость.
  2. Второе поколение: Доксиламин, Хифенадин, Клемастин, Ципрогептадин, Кларитин, Зодак, Фенистил, Гисталонг, Семпрекс. На этом этапе развития фармацевтики появились препараты, не обладающие седативным эффектом. Кроме того, они уже не содержат прежних побочных эффектов. Они не оказывают на психику тормозящего воздействия, а также не вызывают сонливость. Их принимают не только при аллергических проявлениях со стороны дыхательной системы, но и при кожных реакциях, например, крапивнице. Недостатком этих средств оказалось кардиотоксическое действие их ингредиентов.
  3. Третье поколение: Акривастин, Астемизол, Диметинден. Эти лекарственные средства обладают улучшенными антигистаминными возможностями и малым набором противопоказаний и побочных эффектов. По совокупности всех свойств они не менее эффективны, чем препараты 4 го поколения.
  4. Четвертое поколение: Цетиризин, Дезлоратадин, Фенспирид, Фексофенадин, Лоратадин, Азеластин, Ксизал, Эбастин. Антигистаминные препараты 4 поколения способны блокировать Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы. Это уменьшает реакции организма с медиатором гистамином. В результате аллергическая реакция слабеет или вообще не проявляется. Снижается и вероятность бронхоспазмов.

Антигистаминные препараты первого поколения классические

Клас­сические Н1-блокаторы конкурентно блокируют Н1-рецепторы, но это связывание быстрое и обратимое, поэтому большинство противоаллергических средств 1-го поколения действуют кратковременно и для достижения эффекта нужны высокие дозы и частый прием (до 3 раз в сутки). Вследствие этого клас­сические препараты чаще вызывают нежелательные побочные эффекты.

Практически все противоаллергические средства 1-го поколения помимо гистамино­вых рецепторов блокируют и другие, в частности холинергические, вызывая при этом ряд побочных эффектов.

Побочные эффекты:

  • Центральное холинолитическое действие (седатив­ное, снотворное).
  • Антихолинергическое действие (повышение вязкости секретов, уменьшение экзокринной секреции, тахикар­дия, снижение тонуса кишечника и мочевыводящих путей с задержкой мочи, нарушение зрения).
  • Усиление действия депрессантов ЦНС.
  • Блокада альфа-1-рецепторов может быть причиной снижения АД вплоть до развития коллапса.
  • Системный хинидиноподобный эффект (развитие желудочковой тахикардии).
  • Местноанестезирующее действие.
  • Возможны повышение аппетита, возникновение расстройств со стороны ЖКТ (потеря аппетита, понос, тошнота, рвота, неприятные ощущения под ложечкой).
  • При длительном использовании развивается снижение эффек­тивности (тахифилаксия).

Седативное влияние антигистаминных препаратов 1 поколения связано с блокадой Н1-рецепторов и М-холинорецепторов ЦНС

Другими про­явлениями центрального действия есть головокруже­ние, вялость, апноэ во сне, неспособность концентрировать внимание, нарушения координации, структуры сна, памяти и способности к обучению. При использовании средств против аллергии 1-го поколения у детей возможно развитие беспокойства, бессон­ницы, при передозировке препаратов могут быть зрительные галлюцинации

Показания к применению антигистаминных средств 1-го поколения

  • Аллергические заболевания
  • Повышенная чувствительность неаллергического происхождения, вызванная гистаминолиберацией (применением некото­рых медикаментов, пищевых продуктов).
  • Профилактика при введении либераторов гистамина.
  • Рвота беременных (только препараты, относящиеся к категории В).
  • Бессонница.
  • Вестибулярные расстройства.
  • Простудные заболевания.

Фармакологическая несовместимость

Известно свойство антигистаминные препараты 1-го поколения потенцировать антихолинергическое действие ряда препаратов, в связи с этим существует фармакологическая несовместимость антихолинергических средств с ними. Средства против аллергии 1-го поколения могут усиливать цент­ральное депрессивное действие следующих групп препара­тов: транквилизаторы, нейролептики, анальгетики цент­рального действия.

Противопоказания к применению антигистаминных средств 1 поколения

  • Работа, требующая психической актив­ности или концентрации внимания.
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • глаукома;
  • бронхиальная астма,
  • аденома предстательной железы;
  • сердечно-сосудистые заболевания.
  • Нельзя совместно применять с успокаивающими препаратами, снотворными, ингибиторами МАО, алкоголем.

Препараты 1-го поколения имеют как положительные, так и от­рицательные эффекты.

Положительные эффекты: эффек­тивно предупреждают развитие патологических эффек­тов гистамина при аллергических и псевдоаллергических реакциях, могут применяться парентерально при ургентных состояниях (при тяжелой крапивнице, ангиоотеке, инсектной и лекарственной аллергии), имеют длительный опыт использования, низкую стоимость.
Отрицательные эффекты: выраженный седативный эф­фект, нарушение структуры сна, апноэ во сне, нарушение когнитивных функций, кардиотоксичность, связанная с аль­фа-адренергическим и хинидиноподобным эффектами, крат­ковременность терапевтического действия, необходимость многократного приема, быстрое развитие привы­кания к препаратам, способность потенцировать действие алкоголя.

Несмотря на перечисленные недостатки, классические антигистаминные средства продолжают широко использоваться в клинической практике и пока занимают прочные позиции в лечении аллер­гических заболеваний.

Цена антигистаминных препаратов

Все лекарства доступны для покупки, и вы легко сможете выбрать самое подходящее. Иногда на средства дают хорошие скидки. Вы можете купить их в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и других городов, заказать в интернет-аптеках их доставку по почте. С примерным диапазоном цен на антигистаминные препараты ознакомьтесь в таблице:

Наименование лекарства, форма выпуска, объем

Маргарита, 28 лет

С самого детства весна для меня была жутким периодом. Старалась просто не выходить из дома, не было ни одного фото, где я на улице. Когда это надоело мне, я обратилась к аллергологу. Он назначил мне препарат Цетрин. Принимая его, я спокойно гуляла, не реагируя на цветущие растения, другие раздражители. Никаких побочных действий от препарата не было.

Кристина, 32 года

У меня аллергия на бытовую и другие виды пыли. Дома идеально чисто, но на улице или в гостях спасают только лекарства. Сначала принимала Эриус, но цена этого антигистаминного препарата кусается. Заменила его на Дезлоратадин. Действует так же, но стоит значительно дешевле. Мне это лекарство помогает отлично, одной таблетки хватает на сутки.

Виды антигистаминных препаратов

Существуют три поколения антигистаминных препаратов. Разработанные в разное время, они отличаются по избирательности действия. Каждая из последующих фармацевтических линеек более селективна, то есть действующее вещество лекарственного средства связывается преимущественно с одним видом рецепторов. Это повышает безопасность ЛС и снижает риск побочных эффектов.

Первое поколение было создано в 1936 году, его представители — Димедрол, Диазолин, Тавегил, Супрастин, Фенкарол. Они демонстрируют хорошие результаты как блокаторы гистамина: устраняют аллергические проявления в виде сыпи, отечности, зуда. Однако все эти препараты имеют кратковременное действие (3 – 4 часа), и при длительном применении снижают свою активность, а также дают довольно много побочных эффектов:

  • из-за невысокой избирательности оказывают нежелательное воздействие на клеточные структуры многих органов, и поэтому противопоказаны при язвенной болезни, почечных, печеночных и сердечнососудистых патологиях, глаукоме, эпилепсии;
  • являясь холинолитиками, могут вызывать нарушения функций ЦНС, головную боль, головокружения, падение артериального давления;
  • снижают мышечный тонус;
  • оказывают снотворное действие;
  • вызывают увеличение веса тела.

Препараты второго поколения – Гексал, Кларисенс, Кестин, Кларитин, Кларотадин, Ломилан, Зиртек, Рупафин и другие – появились в 80-х годах прошлого столетия. Они действуют более избирательно, влияя в основном на гистаминовые рецепторы, поэтому имеют меньшее количество побочных эффектов.

Преимуществом служит также отсутствие привыкания и продолжительность действия до 24 часов. Это позволяет принимать лекарство раз в сутки и при длительном использовании не увеличивать дозу. Однако из-за кардиотоксического эффекта при приеме большинства этих средств требуется постоянный контроль сердечной деятельности, а пациентам с серьезными сердечнососудистыми патологиями антигистаминные препараты 2 поколения противопоказаны.

В последние годы для лечения всех видов аллергии успешно используют препараты, действующие вещества которых относятся к категории пролекарств, то есть в фармакологически активные соединения они превращаются уже в организме, в результате метаболических процессов. Эффективность этих средств в несколько раз выше, чем у предшественников. Они также обладают высокой селективностью, и поэтому не дают ни седативного, ни кардиотоксического эффекта, а, следовательно, являются наиболее безопасными.

Перечень антигистаминных препаратов нового поколения пока относительно невелик, но все они обладают общим достоинством: их разрешается принимать при заболеваниях сердца, ЖКТ, почечных и печеночных патологиях, а также лицам, чья работа требует высокой концентрацией внимания. Некоторые из ЛС этой группы не противопоказаны в период беременности и детском возрасте.

Таблетки от аллергии для детей

У большинства антигистаминных препаратов строгие противопоказания по возрасту. Вполне разумны будет вопрос: а чем же лечить совсем маленьких аллергиков, которые страдают не реже взрослых? Как правило, детям назначают препараты в форме капель, суспензий, а не таблеток. Средства, разрешенные для лечения грудничков и лиц младше 12-летнего возраста:

  • Димедрол;
  • Фенистил (капли подойдут грудничку старше месяца);
  • Перитол;
  • Диазолин;
  • Супрастин (подходит младенцам);
  • Кларотадин;
  • Тавегил;
  • Цетрин (подойдет новорожденным);
  • Зиртек;
  • Кларисенс;
  • Циннаризин;
  • Лоратадин;
  • Зодак;
  • Кларитин;
  • Эриус (разрешен с рождения);
  • Ломилан;
  • Фенкарол.

Классификация Противоаллергических средств

При ГНТ:

1. Противогистаминные препараты
2. Стабилизаторы тучных клеток
3. Средства, для лечения анафилактического шока
4. Противовоспалительные средства

Биосинтез гистамина
Гистидин
↓ ← Декарбоксилаза
Гистамин

Депонируется
в гранулах
тучных клеток
и базофилах
Метаболизм гистамина
Гистамин

N-метилгиста- Имидазол-уксусная
мин кислота

+ Рибоза
N-метил-имидазол- Рибозид имидазол
уксусная кислота уксусной кислоты

Эффекты возбуждения рецепторов гистамина
Характеристика Н1 ПГС

Н1- блокаторы гистаминовых рецепторов применяют при аллергических поражениях кожи и слизистых оболочек (крапивница, полинозы, ринит, конъюнктивит и др.).

Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов применяют для снижения секреции желудочного сока при язвенной болезни.
См. «Средства, влияющие на функции органов пищеварения».

Формы выпуска

Diphenhydramine
Синоним: Dimedrol
в/м, в/в
Ампулы 1%-1 мл
Таблетки 0,02 3 р/с

Chloropyramine
Синоним: Suprastin
в/м, в/в
Ампулы 2%-1 мл
Таблетки 0,025 3 р/с

Mebhydrolin
Синоним: Diazolinum
Таблетки 0,05 и 0,1
1-2 раза в сутки

Clemastin
Синоним: Tavegil
в/м, в/в
Ампулы 0,1%-1 мл
Таблетки 0,001 2 р/с до еды

Astemisole
Синоним: Hismanal
Таблетки 0,01 1 раз в сутки

Loratadine
Синоним: Claritine
Таблетки 0,01 1 раз в сутки

2. Средства, снижающие выделение медиаторов аллергии тучными клетками

К ним относят:
а. Препараты глюкокортикоидных гормонов
Гидрокортизон
Преднизолон
Дексаметазон
Триамцинолон и др.
См. «Препараты гормонов коры надпочечников»

б. β-Адреномиметики
Сальбутамол
Сальметерол
Адреналин и др.
См. «Адренергические агонисты»

в. Кетотифен
Кромолин-натрий
См. «Средства, влияющие на функции органов дыхания»

3. Средства при анафилактическом шоке

а. Адреналина гидрохлорид
Повышает АД
Бронхолитическое действие
Снижает дегрануляцию тучных клеток
б. Эуфиллин
Бронхолитическое действие

Иммунодепрессанты

Это лекарственные препараты, которые снижают функции системы иммунитета.
Их применяют для лечения аутоиммунных заболеваний и после трансплантации органов и тканей.

Классификация

1. Глюкокортикоиды
Преднизолон
2. Ингибиторы кальцинейрина
Циклоспорин Такролимус
3. Антипролиферативные
Сиролимус
4. Антиметаболиты
Азатиоприн
5. Антитела
Миромонаб – СD3
Циклоспорин
Циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот.
Вводят внутрь.
Биодоступность 30-50%.
Гидроксилируется и деметилируется в печени.
Механизм действия циклоспорина
Проникает внутрь предшественников
Т-лимфоцитов (хелперов)

Образует комплекс с циклофилиномном, который блокирует циклонейрин

Инактивируются гены синтеза цитокинов, интерлейкина-2

Снижается пролиферация лимфоцитов и дифференцировка Т-киллеров

Снижается клеточный иммунитет
Формы выпуска
Ciclosporin
Синоним: Sandimmun
Раствор 10%-50 мл
Капсулы по 0,025-0,05-0,1
1 раз в сутки внутрь
Такролимус
Макролидный антибиотик.
Вводят внутрь в капсулах 1 раз в сутки по 0,5 — 1 — 5 мг и в инъекциях 5 мг-1 мл.
В ЖКТ всасывается не полностью.
Метаболизируется в печени системой цитохромов.
Т1/2 около 12 часов.
Механизм действия
Подобно циклоспорину, ингибирует активирование Т-клеток, образуя комплекс с белками FКВР-12, который сходен с циклофилином. В итоге блокируется кальцинейрин, пролиферация и дифференцировка Т-лимфоцитов. Снижается Т-клеточный иммунитет.

Актуальность

Нарастающая распространенность аллергических заболеваний связана с загрязнением окружающей среды отходами промышленных предприятий, химизацией сельского хозяйства и быта, употреблением консервированной и сублимированной пищи, все увеличивающимся применением лекарственных средств, особенно антибиотиков, вакцин, сывороток, повсеместным распространением искусственного вскармливания.

Мутагенный эффект упомянутых факторов создает предпосылки для еще большего распространения аллергических болезней в грядущих поколениях, на что указывает и математическое прогнозирование.

В развитии аллергических реакций немедленного типа главная роль принадлежит гуморальным механизмам, а в аллергических реакциях замедленного типа — медиаторам клеточного иммунитета и цитотоксическим клеткам.

Для лечения аллергических реакций замедленного типа и аутоиммунных процессов применяют НПВС, антагонисты медиаторов аллергии замедленного типа (инфликсимаб и др.), цитостатики, иммунокорректоры.

Проявлениями аллергии немедленного типа являются кожные сыпи, зуд, аллергический насморк, конъюнктивит, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

К медиаторам аллергии немедленного типа относятся гистамин, серотонин, кинины, лейкотриены (в т.ч. МРС-А), они либо выделяются лаброцитами, либо образуются в тканях при участии факторов, выделенных при дегрануляции тучных клеток. Дегрануляцию лаброцитов вызывает образование комплексов аллергенов с фиксированными на лаброцитах антителами или прямое действие «либераторов» гистамина. К последним относятся пищевые и лекарственные вещества:никотиновая кислота, морфин, тубокурарин, пропанидид, полимиксины, стрептомицин, канамицин, бромиды, йодиды, рентгеноконтрастные вещества, др.

Список источников

  • www.vrachskazal.ru
  • snall.ru
  • venoz.ru
  • sestrinskij-process24.ru
  • pediatrino.ru
  • StudFiles.net
  • netalergii.ru
  • surgeryzone.net
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector