Пропофол-Липуро

Аналоги

У препарата есть некоторые аналоги, совпадающие с ним по коду АТХ (Анатомо-терапевтическо-химической классификации) четвертого уровня. При этом каждый из них имеет ряд показаний к применению и противопоказаний, которые не всегда позволяют применять их тогда же, когда назначается Пропофол, поэтому самостоятельная замена лекарства недопустима. Среди самых близких аналогов можно выделить следующие:

  • Кетамин. Препарат выпускается раствором или капсулами, которые оказывают наркотизирующее (анестезирующее) действие. Назначается при массивных кровопотерях, травматическом шоке, эндоскопических манипуляциях.
  • Натрия Оксибутират. Кристаллический порошок светлого цвета, расфасованный во флаконы. С помощью препарата лечат глаукому, невротические расстройства, тяжелые гипоксические состояния.
  • Дроперидол. Лекарство напоминает прозрачную жидкость, выпускается в ампулах. Действует как противошоковое, противорвотное, нейролептическое средство. Противопоказан при тяжелой депрессии, нарушении кровотока, артериальной гипотензии, кесаревом сечении.
  • Предион. Выпускается в флаконах и ампулах по 20 миллилитров с 0,5 г препарата. Препарат применяют для внутривенного мононаркоза. Противопоказан пациентам со склонностью к тромбозам, заболеваниям вен.
  • Каписол. Выпускается в форме раствора в десятимиллилитровых флаконах. Противопоказан при психических заболеваниях, артериальной гипертензии, заболеваниях почек, гиперфункции щитовидной железы.

Какое применение находит Пропофол в ветеринарии

Пропофол применяется в качестве гипнотического вещества.

Какие плюсы имеет лечение кошек Пропофолом:

  • анестетик вводится только внутривенно;
  • введение препарата быстро усыпляет животное;
  • не влияет на сердечно — сосудистую систему;
  • обеспечивает быстрый выход из наркоза.

shutterstock

Давать Пропофол коту, как единственный анестетик, возможно только при непродолжительных вмешательствах. Например, чистке зубов животного, при осмотре полости рта и удалении чужеродных предметов из глотки.

Этот препарат не растворяется в воде, это белая маслянистая эмульсия.

Механизм воздействия не в обезболивании при оперативном вмешательстве, а в увеличении болевого порога. Он не накапливается в организме, соединяясь в крови с белками плазмы, распадается на составляющие в клетках печени и выводится через почки. Животное быстро просыпается после использования Пропофола.

Какие особенности назначения Пропофола для кошек

В отличие от других животных, у кошек некоторые стадии метаболизма замедлены, из-за этого происходит медленный распад лекарственных препаратов, и они дольше выводятся из организма кошки.

Пропофол относится к фенольным соединениям. Для их распада и вывода необходимы глюкурониды, которых не хватает у кошки. Поэтому животное медленнее просыпается после введения препарата.

shutterstock

Дозировка пропофола коту не должна превышать 6÷8 мк/ кг при режиме одного анестезирующего компонента; если применяется вместе с анальгетиками — 4÷6 мк/кг.

Операции при указанной дозировке проходят без нарушения дыхания у кошек.

Лекарственные препараты с активным веществом Пропофол

Анестофол – это лекарственный препарат, с активным веществом Пропофол. Из-за входящего в состав ледокоина, сводятся к минимуму болевые ощущения.

Пропофол обеспечивает быструю анестезию животного.

Назначают дозу Пропофола кошкам в зависимости от времени, необходимого для проведения процедуры обезболивания, и веса животного:

  • если требуется кратковременное вмешательство – доза составляет 4 мк на 1 килограмм;
  • для основных операций, доза составляет до 8 мк на 1 кг веса.

Для усыпления, щадящей эвтаназии, дозировка Пропофола коту составляет от 10 мг до 20 мг на кг веса животного.

Не рекомендуется перед наркозом кормить животное в течение суток. Препарат имеет свойство выводиться вместе с молоком, детёнышей прикладывают в матери не ранее, чем через несколько часов после анестезии.

shutterstock

Побочные действия препарата

Изредка проявляется падение давления и синдром апноэ. Иногда наблюдается рвота и нервное возбуждение.

Ветеринарные врачи применяют Ветофол для кратковременного наркоза для кошек и собак, когда необходимо быстро вывести животное из гипнотического состояния.

Дозы Ветофола для кошек:

  • без предварительной подготовки к анестезии – 8 мг на 1 кг веса;
  • с предварительной подготовкой (премедикацией) – 6 мг на 1 кг веса.

Побочные действия Ветофола

Могут наблюдаться рвота, кратковременное перехватывание дыхания, брадикардия.

При передозировке могут возникнуть осложнения с дыхательной системой, что потребует искусственную вентиляцию лёгких.

Золетил — препарат для неингаляционной анестезии

Современное анестезирующее средство, которое пришло на смену, во многих клиниках запрещённому, препарату Кетамин.

В своём составе два активных вещества. Каждое из них усиливает действие препарата. Хорошо переносится при применении мелкими животными. Не влияет на сосудистую систему и дыхательную, что объясняет его применение в большинстве оперативных вмешательств:

  • проведение кесарева сечения;
  • при поверхностных вмешательствах – пропитывают мягкие ткани животного;
  • при лечении глаз и рта;

Анестезирующий эффект наступает после 1÷7 минут; более глубокий наркоз через 20÷60 минут. Действие Золетила прекращается от 1 часа до 5,5 часов. У детёнышей и старых животных период увеличивается.

shutterstock

Если не требуется долгого анестезирующего эффекта, доза составляет 10мк/ кг; при более глубоком наркозе – 15мк/ кг.

Противопоказания Золетила при следующих заболеваниях:

  • гипертонии;
  • сердечно – сосудистой системы;
  • поджелудочной железы;
  • проблеме с дыхательной системой.

Плацента пропускает препарат, поэтому возможно угнетение плода

С осторожностью применяют при почечных патологиях

Фармакологическое действие

Средство для неингаляционного наркоза. При в/в введении состояние наркоза наступает примерно в течение 30 сек, без выраженных признаков возбуждения. После введения пропофол распределяется по тканям организма, подвергается биотрансформации преимущественно в печени с образованием неактивных конъюгатов. Возникновение наркоза под влиянием пропофола, по-видимому, обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов ЦНС, в результате чего нарушается работа ионных каналов, в частности натриевых. Кроме того, показано, что под влиянием пропофола усиливаются GABA-ергические процессы в мозге. Пропофол практически не обладает анальгезирующим действием. Восстановление функций после прекращения действия пропофола происходит быстро.

Фармакологическое действие

Благодаря тому, что пропофол довольно быстро растворим в жирах, препарат мгновенно проникает в мозг, именно этим обуславливается его раннее действие. За время доставки кровью препарата от  предплечья к головному мозгу, происходит полное отключение сознания, это составляем примерно 90 секунд. Пропофол в большей степени связывается с белками плазмы, в меньшей — с  альбуминами плазмы.  Быстро расщепляется в печени, образуя неактивные метаболиты, которые выводятся почками. В неизменённом виде выводится с мочой и калом. На фармококинетику пропофола  влияют такие факторы как вес, пол, возраст, сопутствующие заболевания.

Фармакокинетика

Пропофол вводится в/в, что позволяет быстро достигать высоких концентраций в крови. Его чрезвычайно высокая растворимость в жирах определяет быстрое проникновение ЛС в мозг и достижение равновесных концентраций. Начало действия соответствует одному кругу циркуляции предплечье — мозг. После индукционной дозы пиковый эффект наступает примерно через 90 сек, анестезия длится 5-10 мин.

Продолжительность эффекта большинства в/в гипнотиков во многом зависит от введенной дозы и определяется скоростью перераспределения из мозга и крови в другие ткани. Фармакокинетика пропофола при использовании различных доз описывается с помощью двух- или трехсекторной (трехкамерной) модели независимо от величины введенного болюса. При использовании двухкамерной модели начальный Т1/2 пропофола в фазе распределения составляет от 2 до 8 мин, Т1/2 в фазу элиминации — от 1 до 3 ч. Трехсекторная кинетическая модель представляется трехэкспоненциальным уравнением и включает первичное быстрое распределение, медленное перераспределение, межсекторное распределение, учитывая неизбежную кумуляцию ЛС. Т1/2 пропофола в начальной быстрой фазе распределения варьирует от 1 до 8 мин, в медленную фазу распределения — 30-70 мин, а в фазу элиминации колеблется от 4 до 23 ч. Этот более длительный Т1/2 в фазе элиминации более точно отражает медленное возвращение лекарства из слабоперфузируемых тканей в центральный сектор для последующей элиминации. Но на скорость пробуждения это не влияет

При продленной инфузии важно учитывать контекст-чувствительный Т1/2 лекарства

Объем распределения пропофола сразу после инъекции не очень высок и составляет примерно 20-40 л, но в равновесном состоянии он увеличивается и колеблется от 150 до 700 л у здоровых добровольцев, а у пожилых может достигать 1900 л. Лекарствам присущ высокий клиренс из центрального сектора и медленный возврат из плохо перфузируемых тканей обратно. Основной метаболизм происходит в печени, где пропофол образует водорастворимые неактивные метаболиты (глюкуронид и сульфат). В неизмененном виде с калом выводится до 2%, с мочой — менее 1% лекарства. Пропофол характеризуется высоким общим клиренсом (1,5-2,2 л/мин), превышающим печеночный кровоток, что свидетельствует о внепеченочных путях метаболизма (возможно, через легкие).

Таким образом, раннее окончание снотворного эффекта пропофола обусловлено быстрым распределением в большой объем фармакологически неактивных тканей и интенсивным метаболизмом, опережающим его медленное поступление обратно в центральный сектор.

На фармакокинетику пропофола влияют такие факторы, как возраст, пол, сопутствующие заболевания, масса тела, совместно используемые лекарств. У пожилых пациентов объем центральной камеры и клиренс пропофола ниже, чем у взрослых. У детей, напротив, объем центральной камеры больше (на 50%), а клиренс выше (на 25%) при расчете на массу тела. Таким образом, у пожилых пациентов дозы пропофола должны быть снижены, а у детей — увеличены. Хотя следует отметить, что данные об изменении индукционных доз пропофола у пожилых не столь убедительны, как в случае применения бензодиазепинов. У женщин значения объема распределения и клиренс выше, хотя Т1/2 не отличается от такового у мужчин. При заболеваниях печени увеличиваются объем центральной камеры и объем распределения пропофола, в то время как Т1/2 слегка удлинен, а клиренс не изменяется. Снижая печеночный кровоток, пропофол может замедлять свой собственный клиренс

Но более важно его влияние на собственное перераспределение между тканями путем снижения СВ. Следует учитывать, что при использовании аппарата ИК увеличивается объем центральной камеры, а значит, и требуемая первоначальная доза препарата

Влияние опиоидов на кинетику пропофола во многом противоречиво и индивидуально. Есть данные о том, что одиночный болюс фентанила не изменяет фармакокинетику пропофола. По другим данным, фентанил может уменьшать объем распределения и общий клиренс пропофола, а также уменьшать потребление пропофола легкими.

Время снижения концентрации пропофола вдвое после 8-часовой инфузии составляет менее 40 мин. А в связи с тем что при клинически используемых темпах инфузии для пробуждения обычно требуется снижение концентрации пропофола менее чем на 50% от концентраций, необходимых для поддержания анестезии или седации, восстановление сознания происходит быстро даже после продолжительных инфузии. Таким образом, наряду с этомидатом пропофол лучше других гипнотиков подходит для продленной инфузии с целью анестезии или седации.

7.4. Нейролептаналгезия нла

Нейролептанальгезия (НЛА) — один из
наиболее легко модифицируемых в
зависимости от клинической ситуации и
широко применяемых методов внутривенного
общего обезболивания. В основе лежит
синергичекое действие мощного нейролептика
дроперидола (дегидробензперидола) и
сильного наркотического анальгетика
фентанила. Теоретические основы метода
были разработаны H.Laborit, P.Janssen синтезировал
необходимые препараты (1959-59), P.DeCastro &
P.Mundelleer (Бельгия) внедрили метод в
клиническую практику. Основными
клиническими эффектами НЛА являются
резкое торможение психических реакций
без отключения сознания и выраженная
нейро-вегетативная блокада.

Дроперидолвводится в дозе 0,25-0,5
мг/кг (выпускается в виде 0,25% раствора).
После внутривенного введения начинает
действовать через 1-2 мин. Максимума
действия достигает через 10-12 мин.
Продолжительность действия — 50-60 мин.
Основные фармакологические эффекты
препарата связаны с блокадой дофаминовых
рецепторов. Кроме того, он воздействует
на сератониновые, норадреналиновые и
гаммааминомаслянные синапсы. Действие
на уровне лимбических структур и
подкорковых ядер обуславливает седативный
и противорвотный эффект пркепарата

Фентанилвводится в дозе 5 мкг/кг
(выпускается в виде 0,05% раствора).
Действует быстро, продолжительность
его действия 20-30 мин. Оба препарата
вводят дробно по 1-2 мл каждого с
периодичностью соответствующей
продолжительности их действия. НЛА
легко комбинируется с газовым наркозом
и всеми методами регионарной анестезии
для выполнения операций

Важной
особенностью является минимальная
токсичность препаратов и выраженное
улучшение микроциркуляции за счет
понижения тонуса периферических сосудов,
что используется при лечении шоков, в
частности кардиогенного. НЛА может
также быть использована для премедикации
(обычно в сочетании с атропином)

Выпускалась официнальная смесь
дроперидола (2,5 мг) и фентанила (50мкг) –
таламонал (ампулы по 1 мл). В
настоящее время с производства снята,
поскольку доза дроперидола в ней
оказалась завышенной, а фентанила –
заниженной. Кроме того, для поддержания
анестезии препараты следует вводить с
разной периодичностью.

Необходимость введения препаратов с
разной периодичностью и непрогнозируемое
потенциирование их действия ингаляционными
ансететиками, необходимыми для выключения
сознания во время операции, приводят к
тому, что метод НЛА становится
малоуправляемым. Зарегистрированы
многочисленные случаи пробуждения
больных под наркозом с использованием
НЛА (до 12% случаев). При использовании
НЛА изолированно (для послеоперационного
обезболивания, купирования кардиогенного
или травматического шока) было обнаружено,
что дроперидол дает седатацию без
устранения чувства тревоги. Больные
кажутся безучастными, а ретроспективно
выясняется, что они испытывали страх и
тревогу. Кроме того, антидофаминовый
эффект дроперидола может вызывать
двигательные расстройства в виде
нарушения движения глаз (окулогирические
кризы), кривошеи. По той же причине
нецелесообразно применять дроперидол
при паркинсонизме.

Данные обстоятельства обусловили почти
полный отказ от использования дроперидола
и, следовательно, метода НЛА в большинстве
экономически развитых стран.

Механизм действия

Было предложено несколько механизмов действия пропофола. Одним из них является потенцирование активности рецептора ГАМК, в результате чего замедляется время закрытия канала, а другим – действие в качестве блокатора натриевых каналов. Последние исследования также показывают, что эндоканнабиноидная система может существенно влиять на анестезиологическое действия пропофола и его уникальные свойства. Исследования ЭЭГ на пациентах под общим наркозом с использованием пропофола показывают, что препарат вызывает заметное снижение способности по интеграции информации в мозгу на частотах диапазона гамма волн.
Исследователи идентифицировали участок, где пропофол связывается с ГАМК-рецептором в головном мозге, на втором трансмембранном домене бета-субъединицы ГАМК рецептора.

ПРОПОФОЛ ДОЗИРОВКА

Для вводного наркоза взрослым пациентам со средней массой тела вводят в/в по 40 мг каждые 10 сек до появления клинических признаков наркоза. В большинстве случаев суммарная доза составляет 2-2.5 мг/кг. Детям старше 8 лет вводят медленно в/в до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или массой тела; средняя доза составляет 2.5 мг/кг. Для детей младше 8 лет дозы препарата могут быть выше.

Для взрослых и детей старше 3 лет с 3 и 4 градациями по ASA пропофол следует вводить в меньших дозах.

Для поддержания наркоза при постоянной инфузии взрослым вводят 4-12 мг/кг/ч. Для детей скорость введения составляет 9-15 мг/кг/ч. Возможно также повторное введение в виде болюса в дозах, необходимых для поддержания адекватной анестезии.

С целью обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции легких у взрослых пропофол вводят в дозе 300 мкг/кг/ч.

Переносимость и побочные эффекты

Пропофол и этомидат обычно хорошо переносятся пациентами. Однако во многих случаях в течение некоторого времени после анестезии этомидатом пациенты ощущают слабость и разбитость. Большинство нежелательных эффектов пропофола связано с передозировкой и исходной гиповолемией.

Боль при введении

Пропофол и прегненолон вызывают умеренную болезненность.

При введении пропофола боль меньше, чем при введении этомидата, но больше, чем при введении тиопентала натрия. Боль уменьшается при использовании вен большего диаметра, предварительном введении (за 20-30 сек) 1% лидокаина, других местных анестетиков (прилокаина, прокаина) или быстродействующих опиоидов (алфентанилла, ремифентанилла). Возможно смешивание пропофола с лидокаином (0,1 мг/кг). Несколько меньший эффект оказывает предварительное (за 1 ч) нанесение на зону предполагаемого введения пропофола крема, содержащего 2,5% лидокаина и 2,5% прилокаина. Показано уменьшение боли при предварительном введении 10 мг лабеталола или 20 мг кетамина. Тромбофлебиты возникают редко (

Угнетение дыхания

При использовании пропофола апноэ встречается с такой же частотой, как после введения барбитуратов, но чаще длится более 30 сек, особенно при сочетании с опиоидами.

Гемодинамические сдвиги

При индукции анестезии пропофолом наибольшее клиническое значение имеет снижение АД, степень которого выше у пациентов с гиповолемией, у пожилых, а также при сочетанном введении опиоидов. Причем последующая ларингоскопия и интубация не вызывают столь выраженного гипердинамического ответа, как при индукции барбитуратами. Гипотензия предупреждается и устраняется инфузионной нагрузкой. В случае неэффективности профилактики ваготонических эффектов антихолинергическими ЛС необходимо использовать симпатомиметики типа изопротеренола или эпинефрина. При проведении длительной седации пропофолом у детей в ОРИТ описано развитие метаболического ацидоза, «липидной плазмы», рефрактерной брадикардии с прогрессирующей сердечной недостаточностью, в ряде случаев закончившейся летальным исходом.

Аллергические реакции

Хотя после введения пропофола изменения уровней иммуноглобулина, комплемента и гистамина не были обнаружены, ЛС способно вызывать анафилактоидные реакции в виде покраснения кожных покровов, гипотензии и бронхоспазма. Сообщается, что частота подобных реакций менее 1: 250 000. Вероятность анафилаксии выше у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, в т.ч. на миорелаксанты. Ответственны за аллергические реакции не жировая эмульсия, а фенольное ядро и диизопропиловая боковая цепь пропофола. Анафилаксия при первом использовании возможна у пациентов, сенсибилизированных к диизопропиловому радикалу, который присутствует в составе некоторых дерматологических ЛС (финалгона, зинерита). Фенольное ядро также является частью структуры многих ЛС. Пропофол не противопоказан пациентам с аллергией на яичный белок, поскольку она реализуется через альбуминовую фракцию.

Синдром послеоперационной тошноты и рвоты

Пропофол редко ассоциируется с провокацией ПОТР. Напротив, многими исследователями он рассматривается как гипнотик с антиэметическими свойствами.

Реакции пробуждения

При анестезии пропофолом пробуждение наступает наиболее быстро, с четкой ориентировкой, ясным восстановлением сознания и мыслительных функций. В редких случаях возможны возбуждение, неврологические и психические нарушения, астения.

Влияние на иммунитет

Пропофол не изменяет хемотаксис полиморфноядерных лейкоцитов, но подавляет фагоцитоз, в частности, в отношении золотистого стафилококка и кишечной палочки. Помимо этого, жировая среда, создаваемая растворителем, способствует быстрому росту патогенной микрофлоры при несоблюдении правил асептики. Эти обстоятельства делают пропофол потенциально ответственным за системные инфекции при продленном его введении.

Другие эффекты

Пропофол не оказывает клинически значимого эффекта на гемостаз и фибринолиз, хотя в опытах in vitro агрегация тромбоцитов уменьшается под действием жировой эмульсии.

Наркоз пропофолом

В медицине используется непрерывное капельное введение пропофола.  Стоит отметить, что раствор является отличной средой питания микрофлоры, ампулы вскрываются непосредственно перед применением, а применяется наркоз пропофолом сразу после набора препарата в шприц.

Так как пропофол не способен оказывать анальгетическое действие,  его используют вкупе с анальгетиками, которые блокируют интерорецепцию с рефлексогенных зон. Проводя наркоз пожилым пациентам, также рекомендуется применять пропофол с анальгетиком, в этом случае, наркоз наступает раньше с использованием меньших дозировок.

Болюсное введение пропофола заключается в быстром внутривенном его введении в неразбавленном виде 2.0-2,5 мг\кг. Во избежание нарушения внешнего дыхания препарат необходимо вводить медленно, в течение 60-90 секунд. В том случае если препарата недостаточно, можно повторно ввести пропофол.

Хирургическая стадия при этом наступает спустя 20-30секунд от начала введения препарата, на этой стадии наркоз проходит без явных признаков возбуждения. Довольно часто развивается брадипноэ или апноэ. Одноразовое введение препарата пропофол вызывает кратковременный наркоз на 6-9 минут. Этого времени обычно достаточно для хирургических вмешательств в стоматологии. Выход из наркоза больного спокойное, сопутствующие реакции не отмечаются, уже через 2-3 минуты пациент вполне адекватно реагирует.

Маленьким детям до 3 лет наркоз пропофолом вводится крайне медленно, до  проявлений первых признаков наркоза. В зависимости от веса и возраста малыша, врач выбирает дозировку лекарства. Интересно то, что детям 8 лет требуется точная дозировка- 2,5 мг\кг, а вот для того чтобы достичь такого же эффекта у детей младшего возраста, препарата может потребоваться больше.

Для того чтобы поддержать наркоз взрослым, анестетик используется в качестве болюсных инъекций. Взрослому человеку для длительной инфузии требуется, как правило, 6 -10 мг\кг препарата. В некоторых случаях анестезиолог может сократить дозу до 4 мг\кг, при введении в наркоз больных, пенсионеров и других определённых групп людей.  Пропофол рекомендуется использовать у детей  в возрасте до 16 лет при обследовании, проведении операции, лечения, в том случае, если необходимо достигнуть успокоительного эффекта.

Исторические факты

Первыми разработчиками пропофола является компания  Imperial Chemical Industries, в Великобритании. В 1970 году  впервые были созданы производные фенола, которые привели в разработке 2,6-диизопрофилфенола. Впервые испытание были произведены в 1977 году, и после этого пропофол стал использоваться как анестетик для вводного наркоза. Сначала растворителем препарата был кремофор (специальное касторовое мало), но, так как были частые анафилактические реакции на него, препарат изъяли из продажи.  Только в 1985 году был разработан препарат в виде эмульсии содержащей небольшой процент соевого масла, гидроксид натрия, и другие ферменты. Данный эмульсионный препарат поступает на фармакологические рынки в 1986 году, и имеет название диприван. Благодаря своим свойствам, диприван получил признание анестезиологов во всем мире, в России данный препарат не пользуется популярностью в основном по причине своей дороговизны по отношению к своим аналогам.

Что такое пропофол

Пропофол является сильным анестетиком, который используется в хирургии, для некоторых медицинских осмотров, а также как успокоительное для людей, находящихся на искусственной вентиляции легких. Этот препарат не используется как снотворное. Его следует применять только специалисту строго по медицинским показаниям и под наблюдением лечащего врача. Он начинает действовать через течение несколько секунд.

«Это очень быстродействующий препарат, который действует, замедляя деятельность мозговых волн», говорит Джон Ф. Домбровский, доктор медицинских наук, анестезиолог и специалист по боли Вашингтонского болевого центра в Вашингтоне.

Может ли пропофол быть одобренным или использоваться не по прямому назначению, помимо хирургического наркоза?

Нет. «Я не знаю случаев, при которых бы он мог использоваться не по прямому использованию, или другой подобной необходимости», говорит Домбровский. «Препарат имеет свою сферу использования, и это хирургия либо амбулаторный уход».

Может ли пропофол использоваться за пределами больницы?

«Это препарат только для использования в медицинских учреждениях», говорит Домбровский. «За пределами больницы он может быть использован в амбулаторных центрах помощи или кабинете врача, но только если применяется опытным профессионалом, а не самим врачом, выполняющим процедуру. Вы не можете сделать операцию надлежащим образом, и одновременно будете делать анестезию. Вы не можете служить двум господам. Это приведет к погрешностям в операции или небрежно сделанной анестезии, а пациенты не заслуживают этого».

Насколько опасен пропофол?

Пропофол является потенциально смертельным препаратом в неопытных руках, и здесь нет места для ошибок. «Он предназначен только для людей, обученных прогрессивным методам кардиологической жизненной поддержки», говорит Домбровский. «Он вызывает сон глубокого уровня и седативный эффект, а это может привести к понижению кровяного давления и даже остановке дыхания. Вы можете умереть. Пациенты должны быть под контролем каждую минуту».

Есть ли ограничения для врачей на использование пропофола?

«В США нет требований лицензирования DEA (Администрации по борьбе с наркотиками), так что ответ будет отрицательным. Любой врач может использовать его», говорит Домбровский. «Но я надеюсь, что врачи, которые не были обучены пользоваться им, смогут сказать «нет» неумелому использованию препарата.

Могут ли люди стать зависимыми от пропофола? Бывают ли случаи длительного или повторного использования пропофола?

«Риск наркомании всегда есть», говорит Домбровский. «Но это вопрос доступа. Широкая общественность не имеет доступа к данному препарату».

«Повторное использование возможно, только если вам будут делать несколько операций. Но нет человека, который бы мог сказать: «Я собираюсь сделать еще одну операцию по удалению грыжи», только чтобы ощутить действие пропофола.

После того, как человек был под действием пропофола и «проснуся», как он себя чувствует? Чем отличается его состояние от сна?

«Вы чувствуете себя «в полной боевой готовности», в отличие от препарата пентотала, который действительно заставляет пациентов чувствовать себя уставшими и сонными», говорит Домбровский. «Но хотя пропофол вызывает сон, это не ровный, ясный сон».

Существуют ли какие-либо статистические данные о злоупотреблении пропофолом?

«Если и есть потенциал злоупотребления, то он настолько мал, что о нем не стоит даже говорить», объясняет доктор Домбровский. «Ведь к нему нет свободного доступа».

Меры предосторожности вещества Пропофол

В случаях, когда имеется вероятность развития побочных эффектов, связанных с активацией блуждающего нерва, целесообразно перед вводной анестезией в/в
введение холинолитика. Не следует применять в акушерской практике, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и может вызвать неонатальную депрессию (возможно применение в I триместре в ходе операций по прерыванию беременности).

Риск возникновения болевых ощущений по ходу вены может быть значительно снижен при проведении инфузий через вены большого диаметра или при одновременном введении раствора лидокаина. Инъекцию может делать только специально обученный персонал при возможности немедленного применения ИВЛ
, оксигенотерапии, реанимационных мероприятий в полном объеме.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к применению пропофола является непереносимость этого ЛС или его компонентов. Относительным противопоказанием является гиповолемия различного генеза, выраженный коронарный и церебральный атеросклероз, состояния, при которых нежелательно снижение ЦПД. Пропофол не рекомендуется использовать во время беременности и для анестезии в акушерстве (кроме прерывания беременности).

Пропофол не применяется для анестезии у детей младше 3 лет и для седации в ОРИТ у детей всех возрастов, т.к. продолжается изучение его причастности к нескольким летальным исходам данной возрастной категории. Применение новой лекарственной формы пропофола, содержащей смесь длинно- и среднецепочечных триглицеридов, допускается начиная уже с месячного возраста жизни ребенка. Применение этомидата противопоказано у пациентов с надпочечниковой недостаточностью. Вследствие угнетения продукции кортикостероидов и минералокортикоидов он противопоказан для длительной седации в ОРИТ. Считается нецелесообразным использовать этомидат у пациентов с высоким риском ПОТР.

Общество и культура

Затруднения с поставками

4 июня 2010 года компания Teva Pharmaceutical Industries Ltd., израильская фармацевтическая компания и основной поставщик лекарственных товаров, объявила, что прекращает производство препарата пропофол. Это усугубляет уже существующий дефицит пропофола на рынке, вызванный производственными затруднениями у компаний Teva и Hospira. Представитель компании Teva заявил, что приостановка производства препарата связана с трудностями в компании и рядом нерешенных исков, связанных с препаратами. В Швейцарии, различные формулы препарата поставляются немецкой компанией Fresenius-Kabi.

Недавние дополнения

В 2012 году была разработана фотопереключаемая версия пропофола, включающая азобензольную единицу, что позволяет оптически контролировать ГАМК-рецепторы при помощи света. В 2013 году был идентифицирован участок связывания пропофола на ГАМК рецепторах у млекопитающих с помощью метода фотомечения с использованием производной диазирина. Кроме того, было показано, что полимер гиалуроновой кислоты, присутствующий в синовиальной жидкости, может быть защищен от свободно-радикальной деполимеризации пропофолом.

Взаимодействие

Пропофол наиболее часто используется как гипнотик в комбинации с другими ЛС для анестезии (другими в/в анестетиками, опиоидами, ингаляционными анестетиками, миорелаксантами, вспомогательными ЛС). Фармакокинетические взаимодействия между анестетиками могут происходить вследствие изменений в распределении и клиренсе, вызванных гемодинамическими сдвигами, изменений в связывании с белками или метаболизме за счет активации или угнетения ферментов. Но гораздо большее клиническое значение имеют фармакодинамические взаимодействия анестетиков.

Рекомендованные расчетные дозы уменьшаются у пациентов с премедикацией, при коиндукции. Сочетание с кетамином позволяет избежать присущей пропофолу депрессии гемодинамики и нивелирует его негативные гемодинамические влияния. Коиндукция с мидазоламом также уменьшает количество вводимого пропофола, что снижает угнетающее действие пропофола на гемодинамику и не замедляет период пробуждения. Сочетание пропофола с БД предотвращает возможную спонтанную мышечную активность. При применении пропофола с тиопенталом натрием или БД наблюдается синергизм в отношении седативного, снотворного и амнестического эффектов. Однако, по-видимому, нежелательно совместное использование пропофола с ЛС, имеющими сходное влияние на гемодинамику (барбитуратами).

Использование динитрогена оксида и изофлурана также снижает расход пропофола. Например, на фоне ингаляции смеси с 60% динитрогеном оксидом ЕС50 пропофола уменьшается с 14,3 до 3,85мкг/мл

Это важно с экономической точки зрения, но лишает ТВВА ее основных преимуществ. Потребность в пропофоле на этапе индукции снижает также эсмолол

Мощные опиоиды группы фентанила (суфентанил, ремифентанил) при совместном применении снижают и распределение, и клиренс пропофола

Это требует осторожного их сочетания у пациентов с дефицитом ОЦК из-за опасности выраженной гипотензии и брадикардии. По тем же причинам ограничены возможности сочетанного применения пропофола и вегетостабилизирующих ЛС (клонидина, дроперидола)

При использовании суксаметония во время индукции необходимо учитывать ваготонический эффект пропофола. Синергизм опиоидов и пропофола позволяет снизить вводимое количество пропофола, что при непродолжительных вмешательствах не ухудшает параметры восстановления после анестезии. При продолженной инфузии пробуждение происходит быстрее при использовании ремифентанила, чем при комбинации пропофола с алфентанилом, суфентанилом или фентанилом. Это позволяет использовать относительно более низкие скорости инфузии пропофола и более высокие скорости ремифентанила.

Пропофол в зависимости от дозы угнетает активность цитохрома Р450, что может снижать скорость биотрансформации и усиливать эффекты ЛС, метаболизирующихся с участием этой ферментной системы.

Список источников

  • drugfinder.ru
  • narkozis.ru
  • lifebio.wiki
  • udoktora.net
  • StudFiles.net
  • talli.ru
  • investrd.ru
  • KoshkaMurka.ru
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Жизнь Без Оков: Красота и Здоровье в Ваших Руках!
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector