Прогестерон, прогестин. Кровотечения при приеме прогестина за и против

Механизм действия

Все прогестагены, поступая в кровь, связываются с рецепторами к прогестерону, тестостерону, эстрогену, минералокортикоидам и т.д., тем самым оказывают свое биологическое действие. Рецепторы к стероидам имеются во многих органах и тканях организма человека — в головном мозге, матке, яичниках, сосудистой стенке, клетках цервикального канала и др. Связывание прогестагенов с соответствующими рецепторами обусловливает их контрацептивное действие, возможное системное влияние, возникновение побочных действий и лечебный эффект.

Контрацептивное действие чистых прогестагенов включает:
■ повышение вязкости цервикальной слизи. Прогестагены уменьшают объем крипт, сгущают цервикальную слизь, снижают содержание сиаловой кислоты в слизи, снижают активность сперматозоидов, сужают цервикальный канал, препятствуя тем самым проникновению сперматозоидов и некоторых микроорганизмов в цервикальный канал, матку и трубы. Это объясняет как контрацептивный, так и лечебный эффект прогестагенов при воспалительных заболеваниях органов малого таза;
■ снижение сократительной активности маточных труб за счет снижения сократительной активности и порога возбудимости мышечной ткани;
■ специфическое действие на эндометрий: подавление митотической активности эндометрия, преждевременная секреторная трансформация, а при длительном использовании в условиях ановуляции — гипотрофия эндометрия, что препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Действие на эндометрий обусловливает как контрацептивную эффективность, так и лечебный эффект и зависит от дозы прогестагена, его вида и сродства к рецепторам прогестерона. Наиболее выраженным сродством к рецепторам прогестерона обладает левоноргестрел;
■ ингибирующее влияние на секрецию гонадотропных гормонов гипофиза (особенно лютеинизирующего гормона) и, как следствие, торможение овуляции. Гестагены блокируют овуляцию, если они применяются в больших дозах. Противозачаточное действие в таком случае обусловлено, прежде всего, подавлением овуляции, вследствие чего происходит изменение эндометрия, цервикальной слизи, что ведет к снижению фертильности. Микродозы гестагенов также обеспечивают контрацепцию у большинства женщин без подавления овуляции благодаря способности гестагенов повышать вязкость цервикальной слизи и тормозить секреторные изменения эндометрия. По данным разных авторов, ановуляция встречается только у 25—40% женщин. Этим объясняется и невысокий эффект малых доз прогестагенов.

Когда применять гестагенные препараты

Гестагеносодержащие препараты – это средства, имеющие стероидную активность. Они регулируют взаимосвязь между гипофизом, гипоталамусом и яичниками.

Гестагенный компонент лекарственных средств может иметь натуральное или синтетическое происхождение.

Медикаменты применяются с целью достижения следующего результата:

• переход функционального слоя матки в секреторную фазу;
• повышение активности шейки матки и сгущение слизи;
• подавление сократительной активности мышечных тканей;
• повышение показателей базальной температуры;
• стимуляция тканей молочной железы.

Все гестагенные средства применяются в терапии предменструального синдрома, нарушений цикла, эндометриоза и с целью контрацепции.

Препараты также используются в период менопаузы, при климаксе.

Некоторые средства рекомендованы для заместительной гормональной терапии, а также профилактики прерывания беременности.

В качестве дополнительных медикаментов применяются в комплексном лечении угревой сыпи, СПКЯ, гиперплазии эндометрия и молочной железы, раке простаты у мужчин.

Лечение

Прогестагенная активность зависит от действующего вещества, на основе которого создано лекарство.

Все вещества, за исключением норэтистерона, не имеют эстрогенного действия. В соответствии с показаниями и индивидуальным гормональным статусом назначается определенный препарат.

Лекарственные средства выпускаются в форме инъекций, капсул для перорального использования, вагинальных таблеток и внутриматочных устройств.

Контрацептивы

Комбинированные эстроген-гестагенные препараты применяются с целью контрацепции.

Медикаменты регулируют менструальный цикл, снижают выраженность предменструального синдрома, улучшают состояние эпидермиса.

Активный компонент противозачаточных средств блокирует выделение лютеинизирующего гормона, запускающего овуляцию в организме женщины.

Также препараты снижают концентрацию фолликулостимулирующего гормона и повышают вязкость цервикальной слизи.

Принцип действия контрацептивов
обеспечивает двойной защитный эффект: ооцит не выходит из яичника, а сперматозоиды не могут преодолеть барьер из вагинального секрета.

Среди прогестиновых средств можно выбрать препараты в удобной форме:

• имплантат – вводится подкожно и действует в течение 3-6 месяцев;
• внутриматочные средства – используются на протяжении 5 лет;
• пероральные препараты – принимаются непрерывно.

Побочные эффекты

Прогестагены последнего поколения, как и любые лекарственные средства, могут вызывать побочные реакции:

• мигрень, сонливость, головокружение;
• расстройства пищеварения;
• прорывные кровотечения;
• боли в молочных железах;
• повышение показателей кровяного давления;
• формирование тромбов;
• снижение полового влечения;
• изменение массы тела в большую или меньшую сторону;
• кожные проявления;
• задержка жидкости и появление отеков.

Рассматривая вероятность негативных проявлений, следует изучать каждый препарат индивидуально.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Тошнота, рвота, головная боль, нагрубание молочных желез, повышение массы тела, снижение либидо и настроения, огрубение голоса, появление межменструальных кровянистых выделений, в отдельных случаях — отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены без назначения какой-либо терапии).

При длительном приеме очень редко могут возникать хлоазма, снижение слуха, генерализованный зуд, желтуха, судороги икроножных мышц, увеличение частоты эпилептических припадков.

Редко отмечается гипертриглицеридемия, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение АД, тромбозы и венозные тромбоэмболии, кожные высыпания, изменение характера влагалищной секреции, кандидоз влагалища, повышенная утомляемость, диарея.

Прогестерон, гестагены и их аналоги

Являясь естественным гормоном жёлтого тела, прогестерон стимулирует изменения слизистой матки, которые должны быть характерны для секреторной фазы менструального цикла. В период беременности также способствует изменению слизистой, которое необходимо для оптимального развития оплодотворённой яйцеклетки.

Кроме того, прогестерон в достаточной мере уменьшает возбудимость и сократимость гладкомышечных волокон матки и маточных труб, стимулирует развитие выводных протоков молочной железы для секреции молока.

Аналогичное действие отмечается и у синтетического прогестерона. Как правило, препараты переносятся достаточно хорошо. Иногда наблюдается повышение кровяного давления, некоторая отёчность конечностей. Название наиболее распространённых препаратов женских половых гормонов, содержащих прогестерон или его аналоги, и используемых в виде таблеток:

• Прегнин.
• Норколут.
• Туринал.
• Постинор.

Прогестерон и его аналоги не следует применять при серьёзных патологиях печени, новообразованиях молочной железы и репродуктивных органов, склонности к образованию тромбов в кровеносных сосудах.

Прегнин

Гормональный препарат Прегнин представляет собой аналог прогестерона синтетического происхождения. По своим биологическим и терапевтическим эффектам этот синтетический препарат очень сходен с естественным гормоном, который вырабатывается жёлтым телом яичника. В то же время установлено, что Прегнин уступает по активности натуральному прогестерону по меньшей мере в 5 раз.

Стоит отметить, что Прегнин не используют при угрожающем или начинающемся выкидыше, в отличие от препарата Прогестерон. Когда назначают Прегнин:

• Недостаточность функциональной активности жёлтого тела яичников.
• Кровотечения из матки, обусловленные нарушением нормальной работы яичников.
• Отсутствие месячных.
• Скудные и слишком короткие месячные.
• Болезненные месячные.
• Можно лечить бесплодие, но только после использования лекарственных препаратов, содержащих эстрогены.

Рекомендуют таблетку Прегнина поместить под язык (сублингвально) и подождать, пока весь препарат не растворится. Необходимо, чтобы всасывание лекарства произошло в полости рта. Такой путь ведения гормонального препарата обеспечивает лучший терапевтический эффект, чем при глотании и всасывании через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Норколут

К числу гестагенных препаратов на основе норэтирстерона относится Норколут. Обладает высокой активностью при приёме внутрь. В каждом отдельном случае дозировка лекарства должна подбираться индивидуально с учётом особенности заболевания, эффективности лечения и переносимости активного вещества препарата. При каких заболеваниях и патологических состояниях следует применять Норколут:

• Различные нарушения в организме, возникающие перед месячными.
• Сбои в менструальном цикле, при которых наблюдается укорочение секреторной фазы.
• Болезненные ощущения в молочных железах.
• Чрезмерное разрастание слизистой матки (эндометриоз).
• Кровотечения из внутренних половых органов в период климакса.
• Обильные и нерегулярные месячные.
• Доброкачественная опухоль матки (аденомиома).

Среди побочных эффектов могут отмечаться головная боль, тошнота, сыпь на коже, зуд, набор массы тела, быстрая утомляемость, набухание молочных желёз. Противопоказания к применению аналогичны таковым для Прогестерона.

Постинор

Одним из самых популярных современных контрацептивных средств на основе синтетического прогестагена считается Постинор. Как показывает клинический опыт применения, препарат позволяет защитить от нежелательной беременности в около 85% случаев.

Если его принять в первые несколько часов, то миновать беременность можно в 95% случаев. Приём препарата на 2–3 сутки даёт результативность только в примерно 60% случаев. Рекомендуемая дозировка этого контрацептивного средства не оказывает отрицательного воздействия на свёртываемость крови и обменные процессы в организме женщины. Постинор нельзя принимать:

• Детям до 16 лет.
• При тяжёлых патологиях печени с выраженной недостаточностью её функции.
• При некоторых наследственных заболеваниях (например, непереносимость лактозы).
• При повышенной чувствительности к действующему веществу.

Постинор эффективен до внедрения плодного яйца в стенку матки (имплантации), но бессилен, если этот процесс уже свершился.

Эстрогенные препараты

Эстрогены – это естественные половые гормоны, которые образуются в фолликулах яичников и обеспечивают нормальное развитие и функционирование женского организма. Они оказывают влияние на работу многих органов и систем. Какие эффекты стоит ожидать после введения препаратов с эстрогенами:

• Обеспечивают разрастание эндометрия (пролифирацию).
• Стимулирует рост и развитие матки.
• Ускоряет формирование вторичных половых признаков.
• Улучшают общее состояние организма и минимизируют расстройства, которые наблюдаются на фоне функциональной недостаточности яичников вследствие менопаузы или радикальной гинекологической операции.
• Принимают участие в образовании и сохранении прочности костей.

Ко всему прочему нехватка эстрогенов в организме, наблюдаемая при климактерическом периоде или хирургическом удалении яичников, провоцирует возникновения остеопороза (снижение плотности костей) и повышает риск патологических переломов. Учитывая вышеописанные эффекты, препараты женских гормонов, а точнее сказать, эстрогены в таблетках применяются в следующих случаях:

• Все виды аменорей (отсутствие менструаций) у девушек и женщин детородного возраста.
• Недостаточное развитие половых органов.
• Отсутствие или недостаточная выраженность вторичных половых признаков.
• Различные расстройства при менопаузе и после операции по поводу удаления яичников.
• Бесплодие.
• Недостаточная родовая деятельность.
• Затянувшаяся беременность, которая превышает 42 недели.
• Профилактика и терапия остеопороза в климактерическом периоде.

Сегодня в основном используют синтетические гормональные препараты. Кроме того, не теряют своей актуальности и некоторые лекарственные средства природного происхождения, получившие название конъюгированные эстрогены. Названия самых распространённых препаратов женских половых гормонов (эстрогенов), применяемых в виде таблеток:

• Премарин.
• Эстроферм.
• Климактерин.
• Синэстрол.
• Сигетин.

Если женщина использует эстрогенные препараты, то должна в обязательном порядке наблюдаться у своего лечащего врача. Продолжительный приём может спровоцировать маточные кровотечения различной интенсивности, чрезмерное разрастание эндометрия, развитие злокачественных опухолей. Обычно такие лекарства не назначают при следующих состояниях:

• Людям до 60 летнего возраста, имеющим новообразования любого характера.
• Патология молочной железы (различные мастопатии).
• Воспалительные заболевания эндометрия.
• Склонность к кровяным выделениям из влагалища и матки.
• Климактерический период.

Премарин

Один из наиболее популярных лекарственных препаратов на основе конъюгированного эстрогена считается Премарин

Это гормональное средство с предельной осторожностью рекомендуют при сахарном диабете, повышенном кровяном давлении, приступах эпилепсии, серьёзных заболеваниях центральной нервной системы и наследственных патологиях обмена веществ

Эффект снижается при одновременном приёме с барбитуратами, бутадионом, рифампицином. Как правило, этот препарат прописывают, если имеются следующие заболевания или патологические состояния:

• Нарушения функционирования яичников.
• Остеопороз при климаксе или после удаления яичников.
• Нарушение менструального цикла (вплоть до прекращения менструаций).
• Патологические маточные кровотечения.
• Различные расстройства, связанные с климаксом.
• Опухоль простаты.

Женские половые гормоны в таблетках (прогестерон и эстроген) могут быть также вредны, как и полезны, в случаи неправильного их применения.

Эстроферм

Компенсируя недостаток естественных эстрогенов, Эстроферм нормализует работу яичников и устраняет неблагоприятные симптомы, характерные для климактерического периода. Лекарственный препарат не относится к контрацептивным средствам и не способен защитить женщину от нежелательной беременности.

В случае продолжительного терапевтического курса препаратом Эстроферм необходимо, по крайней мере, раз в 6 месяцев проходить профилактические медицинские осмотры. Лечение необходимо немедленно прекратить, если наблюдается:

• Ухудшение состояние со стороны сердечно-сосудистой системы (тромбозы, эмболии, застойные нарушения кровообращения, повышение артериального давления).
• Появление желтушности кожных покровов и склер.
• Резкое падение зрение.
• Как минимум за месяц до проведения планового оперативного вмешательства.

Противозачаточные контрацептивные средства

Наиболее эффективным
методом предохранения от непланируемой
беременности является гормональная
контрацепция дающая почти 100% эффект.
Около 65 миллионов женщин пользуются
этим способом контрацепции.

Исследования
Грегори, Пинкус (1960) показали, что
комбинация различных стероидных гормонов
(эстрогены и гестагены) в результате
приводит к ановуляторному эффекту. В
настоящее время наблюдается тенденция
к снижению содержания эстрогенов, а
также и гестагенных компонентов в
комбинированных препаратах. Современные
контрацептивы, содержащие до 0,03 мг
эстрогенов и до 0,15 мг гестагенов, обладают
наименьшим количеством побочных
эффектов.

В качестве
эстрогенного компонента все чаще
используется ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ
(наибольшая
активность), а в качестве гестагенного
– ЛЕВОНОРГЕСТРЕЛ,
который не подвергается предварительным
метаболическим превращениям и оказывает
выраженное действие на эндометрий.

Данные средства
используются для регуляции рождаемости,
для предупреждения нежелательной
беременности, а также с целью регуляции
времени наступления беременности.

По этим показаниям
используют:

I. Комбинированные
эстроген–гестагенные
препараты(этинилэстрадиол+разные
поколения
гестагенов(дезогестрел,норгестимат,левоноргестрел):

1. Однофазные(лучше
   нерожавшим женщинам,в молодом возрасте):

• НОН–ОВЛОН;

• ОВИДОН
  («Гедеон
  Рихтер», Венгрия);

• РИГЕВИДОН
  («Гедеон
  Рихтер», Венгрия);

• МАРВЕЛОН(регулон),новинет
  и др.;

1. Двухфазные
   (характеризуются постоянной дозой
   эстрогена и меняющейся дозой гестагенов,
   принимаемых в разные фазы менструального
   цикла): – АНТЕОВИН
   («Гедеон
   Рихтер», Венгрия), рекомендуется
   женщинам с повышенной чувствительностью
   к гестагенам.

2. Трехфазные
   (характеризуются тем, что содержание
   эстрогена и гестагена в препарате
   соответствует таковым нормального
   цикла).(осложнения-поликистоз яичника,после
   отмены повышается шанс многоплодной
   беременности)

• ТРИКВИЛАР;

• ТРИ–РЕГОЛ
  («Гедеон
  Рихтер», Венгрия);

• ТРИЗИСТОН,трианетта.

II.
Препараты с микродозами гестагенов(с
1-го дня и непрерывно):

– ФЕМУЛЕН;
– КОНТИНУИН;
– МИНИ–ПИЛИ;
– МИКРОНОР.

III. Посткоитальные
препараты, например, ПОСТИНОР
(«Гедеон
Рихтер», Венгрия)(большие дозы
гестагенов,не более 4 раз в
месяц,осложнение-сильное маточное
кровотечение) и антагонисты прогестерона
(МИФЕПРИСТОН)(сразу
после акта,однократно).Можно использовать
метод ЮСПЕ(1-фазный препарат 2-3 таблетки
одновременно(до 120 часов после
полов.акта(марвелон).

IV. Пролонгированные
гормональные контрацептивы (ДЕПОПРОВЕРА,
НОРПЛАНТ)(капсула
на 5 лет),инпланон.

Соотношение
эстрогенов и гестагенов в комбинированных
эстроген–гестагенным препаратах
колеблется от 1:50 до 1:10. Механизм действия
контрацептивов этой группы заключается
в подавлении овуляции (так как происходит
подавление продукции фолликулостимулирующего
и лютеинизирующего гормонов гипофиза;
происходит регрессия пролиферативной
фазы эндометрия, что в итоге создает
препятствие имплантации яйцеклетки).
Данные препараты дают практически 100%
гарантию подавления овуляции. При
28–дневном цикле их назначают с 5–го
или 1–го дня менструального цикла и
принимают в течение 21 дня.

После прекращения
приема препаратов репродуктивная
функция восстанавливается.

Побочные эффекты:
головная боль, головокружение, нагрубание
молочных желез, изменение либидо(снижение),
увеличение массы тела, тромбофлебит,
межменструальные кровянистые выделения,
повышение АД, дислипопротеинемия.

Эстроген–гестагенные
препараты используют не только как
противозачаточные средства, но и с
лечебной целью. Их назначают при
дисменорее, полипозе, эндометриозе и
других гинекологических заболеваниях.

Современные
низкодозированные комбинированные
гормональные контрацептивы редко
вызывают побочные эффекты.

V.
Контактные-ФАРМАТЕКС(антисептик
бензалконий),ноноксинол-9,контрацептин-Т

VI.Барьерные,стерилизация,мужская
контрацепция(снижение
сперматогенеза(госсипол,ингибин)

Диета и народные рецепты

Очевидно, что ни в лекарственных растениях, ни в продуктах питания гормон прогестерон не содержится, тогда зачем какая-то диета или народные рецепты? Все правильно, в продуктах и растениях прогестерон мы не найдем, но есть ряд широко распространенных обыденных продуктов, способных заставить железы усиленно синтезировать гормон. С другой стороны, есть и такие продукты, которые угнетающе влияют на выработку прогестерона внутри организма.

Один эффективный народный рецепт лекарственного чая, применение которого способно повысить синтез прогестерона, таков. В экологически чистом месте, желательно в глубине леса, собираем весной молодые листья малины. Собираем много, про запас, так как для чая годятся как свежие, так и сушеные листья.

Еще для рецепта требуются семена вездесущего подорожника, которые, кстати, можно купить и в аптеке. Все, сбор готов. Измельчаем свежие или сушеные листья малины каким угодно кухонным приспособлением. На 0,5 литра кипятка требуется 2 столовые ложки листьев малины и 0,5 чайной ложки семян подорожника. Чай пьем в течение всего дня на протяжении двух недель. Противопоказаний не существует.

Теперь о полезных и вредных продуктах питания. Продуктов, которые могут отрицательно повлиять на уровень прогестерона в организме нет, но есть очень вредные вещества, которые сопутствуют хранению и приготовлению наших повседневных продуктов. Химические вещества, способные понизить уровень прогестерона в организме могут попасть в наш организм тремя путями:

1. употребление консервированной пищи,
2. пищи, упакованной в полиэтиленовую или пластиковую тару,
3. разогрев пищи в микроволновой печи в пластиковых контейнерах.

Диета, используемая для повышения уровня прогестерона, исключает появление продолжительного чувства голода – человек должен есть 4-5 раз в день. Наиболее эффективно стимулирует выработку гормона самая обычная печень, свиная, говяжья или печень птицы.

Жаренные на подсолнечном масле куриные потроха с репчатым луком – это праздник для нашей эндокринной системы. Мясо должно быть на столе каждый день, особенно рыба и птица. Наравне с мясом по полезности почетное место занимают яйца, в них наиболее ценны желтки.

Никак не обойтись в нашей диете без молочных продуктов. Постарайтесь всю суточную потребность в жидкости восполнять за счет молока, кефира, йогурта. Прекрасными стимуляторами гормональных желез будут сыры, творог, ацидофилин, сливки. При этом жирность не имеет никакого значения.

Придумайте сами новые рецепты салатов с сыром, оливками и орехами, если старые уже надоели. А на десерт используйте свежие ягоды (помним, что варенье в баночках непригодно), среди которых в нашем случае будут необычайно полезны малина и черника.

4 Гестагенные препараты и их свойства

Синтетические гестагены широко применяются в гинекологии. Они выпускаются в чистом виде, а также в составе комбинированных средств для контрацепции и заместительной терапии. Существуют формы для местного применения, приема внутрь и парентерального введения — подкожного, внутриматочного и внутримышечного.

Список прогестинов, обладающих гестагенным действием:

Прогестиновые контрацептивы:

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК):

Препараты для заместительной гормональной терапии:

Список источников

• flovit.ru
• ogormonah.ru
• medbe.ru
• hormonus.net
• EndokrinnayaSistema.ru
• drugfinder.ru
• StudFiles.net